[发明专利]包含MABA化合物和皮质类固醇的结合物有效
| 申请号: | 201480042034.5 | 申请日: | 2014-07-24 |
| 公开(公告)号: | CN105407890B | 公开(公告)日: | 2019-06-07 |
| 发明(设计)人: | 莫尼卡·阿帕瑞奇维吉尔;玛尔塔·卡尔贝特默特;蒙特塞拉特·米拉尔佩克斯奎尔;阿玛迪·加瓦尔达莫尼德罗;卡洛斯·普伊格杜兰 | 申请(专利权)人: | 阿尔米雷尔有限公司 |
| 主分类号: | A61K31/4709 | 分类号: | A61K31/4709;A61K45/06;A61K31/56;A61K31/573;A61K31/575;A61K31/58;A61P11/00;A61P11/06 |
| 代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
| 地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 包含 maba 化合物 皮质 类固醇 结合 | ||
1.一种结合物,其包括:(a)皮质类固醇以及(b)双重毒蕈碱拮抗剂-β2肾上腺素能激动剂化合物,其为反式-4-[{3-[5-({[(2R)-2-羟基-2-(8-羟基-2-氧代-1,2-二氢喹啉-5-基)乙基]氨基}甲基)-1H-1,2,3-苯并三唑-1-基]丙基}(甲基)氨基]环己基羟基(二-2-噻吩基)乙酸酯糖精盐,其中所述皮质类固醇选自糠酸莫米松、丙酸氟替卡松和糠酸氟替卡松。
2.根据权利要求1所述的结合物,其中所述皮质类固醇为糠酸莫米松。
3.根据权利要求1所述的结合物,其中所述皮质类固醇为丙酸氟替卡松。
4.根据权利要求1所述的结合物,其中所述皮质类固醇为糠酸氟替卡松。
5.根据前述权利要求中任一项所述的结合物,其中活性成分(a)和(b)形成单一药物组合物的一部分。
6.根据权利要求1所述的结合物,其还包括(c)另一种活性化合物,选自:(i)PDE IV抑制剂、(ii)白三烯D4拮抗剂、(iii)egfr-激酶抑制剂、(iv)p38激酶抑制剂、(v)JAK抑制剂和(vi)NK1受体激动剂。
7.如权利要求1-4中任一项定义的(a)皮质类固醇和如权利要求1定义的(b)双重毒蕈碱拮抗剂-β2肾上腺素能激动剂化合物用于制备药物的用途,同时、共同、分别或依序用于治疗易由β2肾上腺素能受体激动剂和毒蕈碱受体拮抗剂两种活性改善的呼吸道疾病。
8.根据权利要求7所述的用途,其中所述呼吸道疾病优选为哮喘或慢性阻塞性肺病(COPD)。
9.一种产品,包括如权利要求1-4中任一项定义的(a)皮质类固醇和如权利要求1定义的(b)双重毒蕈碱拮抗剂-β2肾上腺素能激动剂化合物,作为组合制剂同时、共同、分别或依序用于治疗患有或易患有如权利要求7或8定义的呼吸道疾病的患者。
10.根据权利要求9所述的产品,其还包括如权利要求6定义的活性化合物(c)。
11.一种试剂盒,包括如权利要求1定义的(b)双重毒蕈碱拮抗剂-β2肾上腺素能激动剂化合物,以及与如权利要求1-4中任一项定义的(a)皮质类固醇结合同时、共同、分别或依序用于治疗患有或易患如权利要求7或8定义的呼吸道疾病的人或动物患者的说明书。
12.根据权利要求11所述的试剂盒,其还包括如权利要求6定义的活性化合物(c)。
13.一种包装件,包括如权利要求1定义的(b)双重毒蕈碱拮抗剂-β2肾上腺素能激动剂化合物以及如权利要求1-4中任一项定义的(a)皮质类固醇,同时、共同、分别或依序用于治疗如权利要求7或8定义的呼吸道疾病。
14.根据权利要求13所述的包装件,其还包括如权利要求6定义的活性化合物(c)。
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