[发明专利]使用S-[4-(3-氟-3-甲基丁酰氧基)丁-2-炔基]6α,9α-二氟-17α-(呋喃-2-基)羰氧基-11β-羟基-16α-甲基-3-氧代雄甾-1,4-二烯-17β-硫代羧酸酯治疗炎性疾病的方法在审

专利信息
申请号: 201480030607.2 申请日: 2014-05-28
公开(公告)号: CN105431445A 公开(公告)日: 2016-03-23
发明(设计)人: J·R·帕特尔;G·C·帕特尔;G·S·谢思;S·N·曼德汉;C·T·拉奥;R·森纳提 申请(专利权)人: 太阳医药高级研究有限公司
主分类号: C07J31/00 分类号: C07J31/00;A61K31/58;A61P29/00;A61P11/02
代理公司: 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 代理人: 赵蓉民;董志勇
地址: 印度*** 国省代码: 印度;IN
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摘要:
搜索关键词: 使用 甲基 丁酰氧基 炔基 17 呋喃 羰氧基 11 羟基 16 氧代雄甾 羧酸 治疗 性疾病 方法
【权利要求书】:

1.式I的化合物。

2.治疗或减轻人中的相关的炎性疾病或症状的方法,其包括将有效量的式I的化合物施用给需要其的所述人。

3.治疗或减轻与人中的选自以下的疾病相关的炎性疾病或症状的方法:季节性变应性鼻炎、常年性变应性鼻炎、常年性非变应性鼻炎、慢性鼻窦炎、复发性鼻窦炎、鼻息肉,其包括将有效量的式I的化合物鼻内施用给需要其的所述人。

4.根据权利要求3所述的方法,其中所述式I的化合物以0.01至2.5mg范围内的每日鼻内剂量被施用。

5.根据权利要求3所述的方法,其中所述式I的化合物以0.05至1.0mg范围内的每日鼻内剂量被施用。

6.治疗或减轻与人中的选自以下的呼吸道障碍相关的炎性疾病或症状的方法:上气道或下气道或肺的变应性、非变应性和/或炎性疾病,比如哮喘、慢性阻塞性肺病、细支气管炎、哮吼、支气管肺发育不良、间质性肺病,其包括将有效量的式I的化合物经吸入途径施用给需要其的所述人。

7.治疗或减轻与人中的选自以下的皮肤障碍相关的炎性疾病或症状的方法:湿疹、牛皮癣、变应性皮炎、接触性皮炎、瘙痒和超敏反应,其包括将有效量的式I的化合物经局部途径施用给需要其的所述人。

8.治疗或减轻与人中的选自以下的全身炎性障碍相关的炎性疾病或症状的方法:肠道易激综合征(IBS)、炎性肠道疾病比如溃疡性结肠炎、克罗恩结肠炎、骨关节炎、或自身免疫疾病比如但不限于类风湿性关节炎,其包括将有效量的式I的化合物经口或肠胃外途径施用给需要其的所述人。

9.治疗或减轻与人中的选自以下的眼科或耳鼻喉科炎性障碍相关的炎性疾病或症状的方法:季节性/常年性变应性结膜炎、角膜炎、春季角膜结膜炎、特应性角膜结膜炎、巨乳头状结膜炎、结膜皮肤炎(接触变应性)、pingueculitis、睑缘炎和巩膜外层炎,其包括将有效量的式I的化合物经局部途径施用给需要其的所述人。

10.制备式I的化合物的方法,其包括用式V的炔部分烷基化式IV的化合物,

其中,在所述式V的化合物中,L表示离去基团。

11.制备式I化合物的方法,其包括:

a.用式VI的化合物烷基化式IV的化合物以获得式II的化合物,其中L是离去基团,

和,

b.将所述式II的化合物与式VII的化合物或VIIa的化合物反应。

12.制备式I的化合物的方法,其包括:

a.用VIII的化合物酰化式II的化合物以获得式IX的化合物

b.氟化所述式IX的化合物。

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