[发明专利]制造活性成分乳液的方法和从该乳液中获得的颗粒

说明书

技术领域

本发明涉及疏水和脂溶性活性成分，及其制造方法。

背景技术

这些分子，例如维生素，脂肪酸，非常广泛的应用于很多技术领域，例如制药，化妆品，农产品产业，特别是动物营养领域。举例来说，维生素A和E通常用于制备促进动物生长的食物。

它们在制造和存储以及使用过程中的疏水特性和环境脆弱性，特别是热的和化学的，使得它们有必要进行封装。

本发明在下文中根据维生素A更具体地的说明，但当然，它的框架不局限于此，并且它适用于任何疏水和脂溶性活性物质和这些物质的任何混合物。

维生素A以多种形式存在，尤其是在酯的状态下，并且，它是在它的更稳定的形式之一，视黄基醋酸酯，中。它最经常由农场动物(家禽，猪和牛)消耗。但是，它仍然对氧化，温度，光，酸敏感。因此，在药物应用或动物营养中，只要与消化系统的第一苛刻条件，尤其是酸接触，它会非常迅速降解。这使维生素A不是生物可利用形式的。

为了最好的保留这些敏感的活性成分，已知很长时间以来是通过涂层或包封来保护它们。各种包封维生素A的方法已经被开发并广泛使用，诸如包含蛋白质，特别是明胶：维生素A与明胶混合，然后明胶交联从而通过雾化或双乳液能够获得维生素A颗粒。

发明内容

本发明的目的之一是获得一种疏水性和脂溶性活性成分的保护形式，或颗粒，而不使用明胶，同时保持后者的好处，特别是其保护性能，其容易的供应和其简单的操作。使用明胶要求使用交联剂如戊二醛，不使用这种试剂也是本发明的目的之一。本发明还旨实施一种可工业制造和环境友好的方法，以获得这样一种形式的活性成分。

一个或多个明胶的替代物生物聚合物必须响应如下的需求：

-颗粒必须包括至少1,000,000UI/g维生素含量；

-包封产率应达到100％；

-活性成分必须是物理-化学稳定和生物可利用的。

根据本发明的活性成分的应用领域，特别是如果它是用于动物营养，从而掺入预混物，那么得到的颗粒必须是小尺寸的，优选的尺寸介于50和1000微米，有利地小于800微米，大约300微米更好。它们进一步具备低的残余湿度，优选小于8％，和是水不溶性的。

上述要求已被通过包括乳蛋白，如酪蛋白和乳清蛋白，以代替明胶的方法达到。因此，文件WO01/47560A2描述了一种方法，用于制造脂溶性维生素的颗粒，如维生素A，包括向胶凝剂，优选角叉(菜)胶，和蛋白质，的水悬浮液中加入所述维生素的油溶液，获得O/W乳液，所述蛋白质可以是乳蛋白如酪蛋白或乳球蛋白；然后用双乳液(O/W/O型)或雾化形成颗粒。

脂溶性和疏水性活性成分的更稳定和更浓缩的形式还是所追求的，这是本发明的一个目的。

具体实施方式

申请人已经开发出用于制造活性成分的颗粒，满足所有上述要求，并进一步提高了活性成分的封装的方法。

这种方法使用一个或多个乳清蛋白，在它们被进行变性处理之后。

根据本发明的乳清蛋白通常是指的牛奶乳清蛋白，然而，这些相同的蛋白质也衍生自另外的哺乳动物，如山羊，的奶。牛奶的蛋白质包括80％的酪蛋白，酪蛋白是一种可在酸性介质或放在液体中，在凝乳酶的作用下凝结的蛋白。乳清包含其他的牛奶蛋白质，主要是乳白蛋白和乳球蛋白。乳清蛋白是根据本发明选定的那些。的确，除了它们的乳化和凝胶化性能，如已被本发明的方法的框架所揭露的，这些蛋白具有对人类或动物非常高的营养价值；它们也可以被吸收，和由人或动物的生物体代谢。

乳清蛋白主要有以下几种：β-乳球蛋白，α-乳白蛋白，α-S1和-S2酪蛋白，β-，γ-和kappa-酪蛋白，牛血清白蛋白，免疫球蛋白IgG，IgA，IgM，IgE和IgD，乳铁蛋白和蛋白胨。

因此，本发明涉及一种使用乳清蛋白制造脂溶性和疏水的活性成分的颗粒的方法。它首先提供了所述活性成分双乳液的制备，然后从所述乳液中获得颗粒。

因此，本发明的一个目的是一种活性成分，例如维生素A的双乳液的制备方法。所述方法包括如下步骤：

(a)提供至少一种乳清蛋白的水溶液；

(b)提供至少一种阴离子多糖的水溶液；

(c)使乳清蛋白进行变性处理；

(d)在溶液(c)中加热制备活性成分的O/W乳液，然后在溶液(b)中加热制备所述O/W乳液的(O/W)/W乳液；或

(e)制备溶液(c)和(b)的W/W乳液，然后在所述W/W乳液中加热制备活性成分的O/(W/W)乳液。