[发明专利]口腔护理组合物

说明书

技术领域

本发明涉及口腔组合物，该口腔组合物包含选择的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷嵌段共聚物表面活性剂。本发明还公开了使用这些组合物的方法。

背景技术

胶态分散体系的形成和稳定已得到广泛研究。这些体系的稳定性可通过添加表面活性试剂或表面活性剂来修改体系组分之间的界面相互作用而得到增强。在选择用于此类体系的表面活性剂中，习惯上考虑表面活性剂的亲水-亲脂平衡(HLB)。HLB标度是基于表面活性剂分子中亲水基团与亲脂基团的相对百分比。例如，水包油型(O/W)乳液需要高的HLB值(例如，10-18)以将分子溶解于水中。然而，HLB标度本身不能指示特定的表面活性剂是否能够有效用作用于活性成分的递送剂。在胶态分散体系包括活性成分的这种情况下，还应考虑表面活性剂分子的结构。

当存在时，胶态分散体系中的胶束以动态平衡存在，其中表面活性剂在连续相和胶束相之间交换(或运动)处的速率根据表面活性剂分子的结构而变化。这速率继而影响活性成分扩散进入/离开胶束的能力。不受理论的束缚，据信活性成分的效力与活性成分扩散出胶束的能力有关；更具体地，据信表面活性剂的疏水链(针对油包水体系)或亲水链(针对水包油体系)的尺寸控制溶解于胶束核中的活性成分扩散进入或离开胶束的能力。

美国专利公布2012/0003163A1提出泊洛沙姆负面地影响用作活性成分的精油的生物利用率。此类负面影响的非限制性理论涉及此类泊洛沙姆中嵌段单元的数目以及聚环氧乙烷(PEO)和聚环氧丙烷(PPO)嵌段的比率，即具有更高的PPO嵌段数目和大于30个单元(嵌段)的共聚物长度的泊洛沙姆产生PPO嵌段和活性成分之间的强缔合(或增加缔合强度)，从而将活性成分锁在胶束核中并且减少生物利用率。

由于对活性成分生物利用率的此类负面影响，通常用阴离子表面活性剂诸如月桂基硫酸钠(SLS)取代泊洛沙姆。此类阴离子表面活性剂，当它们用作精油的分散剂而不是乳化剂时，对活性成分生物利用率具有极少的影响，这允许它们对生物利用率具有更少的影响。但是，在某些情况下，鉴于SLS的皮肤/粘膜刺激特性，SLS的使用可被限制。在另一方面，泊洛沙姆不刺激皮肤或粘膜表面。因此，仍存在对增加或以其它方式改善类似精油的活性成分的生物利用率的泊洛沙姆的需要。

本发明人已发现具有大于4比1的PEO和PPO嵌段的比率以及小于30个单元的共聚物长度的PEO-PPO嵌段共聚物减少PPO嵌段和活性成分之间的缔合，从而改善了生物利用率。

发明内容

已发现通过本文所提供的组合物，可实现上述目标。在一个实施例中，本发明提供口腔组合物，该口腔组合物包含：

i.以下式的聚环氧乙烷-聚环氧丙烷嵌段聚合物表面活性剂

其中“x”表示PEO单元的平均数目并且是10到100的整数；

“y”表示PPO单元的平均数目并且是小于或等于30的整数；并

且“x”与“y”的比率不大于4:1(或约4:1)；

ii.一种或多种水不溶性的生物活性剂；以及

iii.至少一种口腔可接受的溶剂。

在另外的实施例中，本发明涉及用于治疗牙斑、齿龈炎、齿龈疾病或口腔恶臭的方法，该方法包括以下步骤：将有效减轻或预防龋齿和/或减轻或预防与牙斑、齿龈炎和齿龈疾病有关的症状的量的本发明组合物施用到需要此类治疗的哺乳动物的口腔的组织(即，软的和硬的)。

在另外的实施例中，本发明涉及治疗或减轻与发炎组织有关的症状的方法，该方法包括以下步骤：将有效减轻与炎症有关的症状的量的本发明组合物施用到需要此类治疗的哺乳动物的组织。

在另外的实施例中，本发明涉及用于减少引起牙斑、齿龈炎、齿龈疾病或口腔恶臭的口腔微生物的数目的方法，该方法包括以下步骤：将有效减少此类口腔微生物的数目的量的本发明组合物施用到具有此类微生物的哺乳动物的口腔的组织。

具体实施方式

本发明的组合物可包含本文所述的要素及限制、或由本文所述的要素及限制组成或基本上由本文所述的要素及限制组成，以及任何本发明所述的另外或可任选的成分、组分或限制。本文所用的术语“包含(及其语法上的变型)”是以“具有”或“包括”的涵括意义而非以“仅包含”的排他意义使用。

本文所用的术语“一种”和“所述”应该理解为涵盖复数形式以及单数形式。

除非另外指明，否则将所有引用的文献的相关部分以引用的方式并入本文；对任何文献的引用不应该理解为是承认就本发明而言其为现有技术。此外，仅将所有以引用方式全文并入本文的文献以它们与本说明书一致的程度并入本文。