[发明专利]取代的乙炔衍生物及其作为mGluR4的正变构调节剂的用途

权利要求书

1.式(I)的化合物和其生理学上可接受的盐

(I)

其中：

X₁为CH、X₂为CH且X₃为N，

V表示苯基或噻吩基，其可任选被一个或多个相同或不同的取代基T取代；

W表示–C≡C–；

R1和R2连同它们所连接的原子一起形成苯基；

T彼此独立地表示F、Cl、I；

前提条件是排除以下化合物：

(a)、(x)。

2.权利要求1的化合物和其生理学上可接受的盐，其中

表示喹啉基。

3.选自以下的化合物和其生理学上可接受的盐：

。

4.制备权利要求1的式(I)的化合物的方法，包括以下步骤：

(a) 将式(II)的化合物与式(III)的化合物反应得到式(I)的化合物

其中

Hal表示F、Cl、Br、I，和

X₁、X₂、X₃、R1、R2如权利要求1-2中任一项所定义，

H-W-V (III)

其中

W、V如权利要求1-2中任一项所定义，

(I)

其中

X₁、X₂、X₃、R1、R2、W、V如权利要求1-2中任一项所定义，

或者

(b) 将式(IV)的化合物与式(V)的化合物反应得到式(I)的化合物

其中

X₁、X₂、X₃、R1、R2、W如权利要求1-2中任一项所定义，

Hal-V (V)

其中

Hal表示F、Cl、Br、I，和

V如权利要求1-2中任一项所定义，

(I)

其中

X₁、X₂、X₃、R1、R2、W、V如权利要求1-2中任一项所定义，

和任选地

(e) 将式(I)的化合物的碱或酸转化成其盐。

5.权利要求1-3中任一项的化合物在制造用于调节代谢型谷氨酸受体亚型4 (mGluR4)和/或改变谷氨酸水平或谷氨酸能信号传导的药物中的用途。

6.权利要求5的用途，其中所述药物另外包含权利要求1的所述排除的化合物。

7.包含权利要求1-3中任一项的至少一种化合物的药物。

8.权利要求7的药物，其中所述药物另外包含权利要求1的所述排除的化合物。

9.权利要求1-3中任一项的至少一种化合物在制造用于治疗和/或预防选自以下受mGluR4变构调节剂的神经调节作用影响或促进的生理学和/或病理生理学病况的药物中的用途：“中枢神经系统病症、成瘾、耐受或依赖；情感障碍；精神病；帕金森氏病和运动障碍；认知障碍；神经学病症；炎性中枢神经系统病症；偏头痛、癫痫症和震颤；成神经管细胞瘤、炎性或神经病性疼痛、与谷氨酸功能障碍有关的代谢病症、2型糖尿病、视网膜的疾病或病症、胃肠道的疾病或病症、癌症”。

10.权利要求9的用途：其中所述病况选自颞叶性癫痫、由其它疾病或损伤继发的癫痫、视网膜变性或黄斑变性、胃食管反流疾病、下食管括约肌疾病或病症、胃肠运动性疾病、结肠炎、克罗恩病或肠易激综合征。