[发明专利]一种维生素B1组合物冻干片及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药及医药生产技术领域，具体涉及一种维生素B₁组合物冻干片及其制备方法。

背景技术

维生素B₁是嘧啶环和噻唑环通过亚甲基结合而成的一种B族维生素。

分子式：C₁₂H₁₇ClN₄OS·HCl

分子量337.27

现临床常用制剂都是化学合成的产品。本品以辅酶形式参与糖的分解代谢，有保护神经系统的作用；还能促进肠胃蠕动，增加食欲。临床常用剂型为片剂和注射液。

普通的维生素B₁片中含辅料种类和数量较多，一般要用到填充剂、润滑剂、崩解剂、黏合剂、矫味剂等等，其崩解时间达12分钟，生物利用度较低。且越来越多的研究表明辅料本身的毒副作用、辅料与主药的配伍禁忌、辅料中的杂质等等都会对药品的安全性产生影响。

因此，提供一种能克服上述缺点，选择合适的辅料和工艺，减少维生素B₁片中辅料种类和用量，提高维生素B₁片生物利用度，保证临床用药的安全性均有积极意义。

传统的冻干片剂可以提高生物利用度，但仍需使用甘露醇、明胶等辅料。而甘露醇具有一定的生物活性，明胶资源有限且易变质。

淀粉是口服固体制剂的基本辅料，它由葡萄糖分子聚合而成，在片剂中常用作黏合剂、稀释剂及崩解剂，它价廉易得，对人体安全，但是单独使用淀粉做为辅料用冻干工艺生产维生素B₁冻干片未见报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服现有技术的缺陷，进一步提出一种维生素B₁组合物冻干片及其制备方法，该制剂辅料少，稳定性好，生物利用度高。

本发明所要解决的技术问题采用以下技术方案来实现：

一种维生素B₁组合物冻干片，用淀粉和蔗糖做辅料，用冻干工艺生产，该片剂克服了上述普通维生素B₁片的缺点，减少了维生素B₁片中辅料种类和用量，该片溶出度大，生物利用度高，保证了临床用药的疗效和安全。

一种维生素B₁组合物冻干片，由如下原料制备而成：

一种维生素B1组合物冻干片的制备方法，包括步骤如下：

A、称取组份量的淀粉，加入一定量的纯化水搅拌，用pH调节剂将溶液的pH值控制在4-5之间,然后加热至72℃，保温20分钟，制成5～15％(W/V)的玉米淀粉溶液；

B、量取纯化水45ml，煮沸，加85g蔗糖，搅拌，溶解后，继续加热至100℃，用精制棉滤过，滤器用适量的热蒸馏水洗净，洗液与滤液合并，放冷，加适量的蒸馏水，使全量成100ml，搅匀，即得B溶液；

C、将步骤A得到的溶液与步骤B得到的溶液混合，充分搅拌30分钟，降至常温得到玉米-蔗糖溶液； 

D、称取维生素B₁50克，加入1L玉米-蔗糖溶液中，搅拌25～35分钟；

E、药液测定维生素B₁含量后，将药液分装于盛药皿中，每个盛药皿装1.0ml；

F、将装有药液的盛药皿放入真空冷冻干燥箱，降温至零下45℃，保持2小时，抽真空，然后逐渐升温至0℃，保持2小时，再降温至零下45℃，保持2小时，再逐渐升温至0℃，保持2～4小时，再逐渐升温至28～32℃干燥4～6小时，整个过程真空度保持在10帕；最后将装药的盛药皿盖盖紧，并装入铝箔袋进行密封得到维生素B₁组合物冻干片。

所述淀粉选用玉米淀粉，优选10％(W/V)的玉米淀粉溶液。

本发明的有益效果为：

本发明的一种维生素B₁组合物冻干片的制备方法，对普通玉米淀粉进行加热工艺处理，可以提高淀粉在片剂中的粘合、崩解作用，提高片剂的成型性，维生素B₁组合物冻干片中蔗糖用量为8.5％(W/V)，它是此片剂的硬度增强剂，并起到矫味作用。维生素B₁组合物冻干片仅需淀粉和蔗糖两种辅料。维生素B₁组合物冻干片采用两降两升的冻干工艺，两次降温、两次升温能够使片成型性更好，并缩短了片剂的崩解时间，提高了片剂的生物利用度。

具体实施方式