[发明专利]阿维菌素单糖化合物及其制备方法和用途

说明书

技术领域

本发明涉及杀虫用农药技术领域，尤其涉及阿维菌素单糖化合物及其制备方法和用途。

背景技术

阿维菌素(Avermectin，简称AVM)是一类具有杀螨、杀虫的十六元大环内酯化合物，是由链霉菌中阿维链霉菌发酵生，在农药预防害虫体系中占有较重要地位，其具有低毒、高效、高选择、绿色环保和在生物源杀虫的特性，基本克服了传统农药难已解决的高毒、抗性和对环境产生影响等问题。阿维菌素已成为目前世界上最为有效的杀虫剂之一。但是，随着近几年阿维菌素及其下游产品的普及和推广，其抗药性的增加，再加上本身具有热降解和光降解的特点，持效期缩短，相较于其他农药的优势开始越来越小。因此，需要对阿维菌素进行改良，以提高其用于虫害防治区域的防治效果。

发明内容

本发明的目的是，针对现有技术存在的问题，提供一种阿维菌素单糖化合物及其制备方法和用途。

本发明解决问题的技术方案是：一种阿维菌素单糖化合物，具有如下式(Ⅰ)所示结构式：

式(Ⅰ)

式中，X-Y为-CH＝CH-或-CH₂-CHOH-。

上述阿维菌素单糖化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)在反应器中，用有机溶剂将阿维菌素溶解，得阿维菌素溶液；

(2)向步骤(1)所得阿维菌素溶液中加酸催化脱糖，保持反应50小时～58小时；

(3)终止步骤(2)反应后，调PH＝7后，静置分层；接着将所得有机相清洗，再次分层后，将分离得到的有机相蒸干，得到阿维菌素单糖。

进一步地，在本发明上述阿维菌素单糖化合物的制备方法中，在步骤(1)中，所述有机溶剂要求为既要与水以任意比例互溶还要在与水互溶后保证对阿维菌素的溶解度，优选为四氢呋喃；在步骤(2)中，所加酸为硫酸，加硫酸进行催化脱糖，能够在保障催化脱糖效果的同时避免破坏阿维菌素的内酯大环结构。

优选地，在本发明上述阿维菌素单糖化合物的制备方法中，在所述步骤(1)中，将阿维菌素加入四氢呋喃中搅拌溶解后，将所得阿维菌素溶液降温到-10℃～0℃；在所述步骤(2)中，所述硫酸溶液的温度为0℃～10℃。

优选地，在本发明上述阿维菌素单糖化合物的制备方法中，在所述步骤(2)中，向步骤(1)所得阿维菌素溶液中滴加硫酸溶液的时间控制在30分钟～50分钟；所滴加硫酸溶液的质量百分含量为10％～30％，向步骤(1)所得阿维菌素溶液中滴加硫酸溶液后，保持-10℃～0℃反应2小时～2.5小时，然后将反应温度升至33℃～37℃，继续反应48小时～54小时。

优选地，在本发明上述阿维菌素单糖化合物的制备方法中，在所述步骤(1)中，所述有机溶剂为四氢呋喃，阿维菌素与四氢呋喃的质量比为1:6～1:10。

优选地，在本发明上述阿维菌素单糖化合物的制备方法中，在所述步骤(2)中，向步骤(1)所得阿维菌素溶液中滴加硫酸溶液后，所得混合反应液中硫酸的质量百分含量为2％～6％。

进一步地，在本发明上述阿维菌素单糖化合物的制备方法中，在所述步骤(3)中，用氢氧化钠溶液终止步骤(2)反应后；用氯化钠溶液清洗所得有机相，再次分层后，将分离得到的有机相真空干燥，得到阿维菌素单糖化合物；优选地，在所述步骤(3)中，终止步骤(2)反应所用氢氧化钠溶液的质量百分含量为10％，清洗有机相所用氯化钠溶液为饱和氯化钠溶液。

本发明还提供了阿维菌素单糖化合物的用途，所述阿维菌素单糖化合物作为农药的活性成分或者助剂，较佳地，用作杀虫剂的活性成分或者助剂，与普通阿维菌素产品比较，杀虫活性能够提高3倍以上，药效维持能够到达15天。

本发明所制备的阿维菌素单糖化合物采用高效液相色谱仪(HPLC)和核磁共振质谱分析(NMR)进行表征鉴定，产率达到90％以上，并结合其杀虫应用效果分析表明，本发明通过在阿维菌素基础上进行化学改性使其脱去一个齐墩果糖基得到阿维菌素单糖化合物，与普通阿维菌素产品相比，具有药效高、杀虫谱广、持效期长、无残留和无公害特点，而且还具有见效快和无抗性的优点；尤其是对鳞翅目昆虫的幼虫及螨类常见害虫活性极高，既有胃毒作用又兼有触杀作用，在非常低的剂量下就具有非常可靠和稳定的防治效果；此外，相较于普通阿维菌素产品杀虫活性显著提高的同时，其杀虫范围几乎遍及所有与农业有关的线虫和节肢动物的成虫及卵，破坏致死性药效显著，适于在相关领域推广应用。

附图说明

图1为本发明实施例1所得阿维菌素B1a单糖产品的HPLC定量分析谱图；