[发明专利]一种替尼类药物的盐及其制备方法有效
| 申请号： | 201410676653.1 | 申请日： | 2014-11-21 |
| 公开（公告）号： | CN104649969B | 公开（公告）日： | 2019-02-12 |
| 发明（设计）人： | 沈安雄;唐冬军;寇景平 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/233 | 分类号： | C07D215/233;A61K31/47;A61P35/04;A61P35/00 |
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| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 类药物 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.N-(4-{[6,7-双(甲氧基)喹啉-4-基]氧基}苯基)-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺L-苹果酸盐的晶型A2；所述晶型A2的X-射线粉末衍射图中在2θ为9.33,11.75,13.44,15.16,19.72,23.14,25.92度的位置有峰。
2.权利要求1所述的晶型A2，其X-射线粉末衍射图中在2θ为6.70,7.73,9.33,10.97,11.75,13.44,15.16,17.27,18.86,19.72,20.97,23.14,25.92,26.90度的位置有峰。
3.权利要求1所述的晶型A2，其X-射线粉末衍射图基本上如图1所示，其中衍射角2θ为13.44度的峰的相对强度大于80％。
4.权利要求1-3任一所述的晶型A2的制备方法，包括：N-(4-{[6,7-双(甲氧基)喹啉-4-基]氧基}苯基)-N'-(4-氟苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺与乙醇水溶液加热到50℃-80℃，加入L-苹果酸，加热反应0.5小时-1.5小时；然后0.5小时-2小时内降温到30℃-40℃析出固体；然后在-5℃-5℃搅拌析晶1小时-2小时，去除溶剂，收集固体；所得固体在90℃或者105℃干燥至恒重，得到晶体。
5.权利要求4所述的制备方法，所述乙醇水溶液中乙醇的含量不超过85％。
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