[发明专利]新藤黄酸PEG化纳米脂质载体及其制备方法

权利要求书

1.新藤黄酸PEG化纳米脂质载体，是由于以下组成成分：新藤黄酸，固态脂质材料、液态脂质、水溶性乳化剂、脂溶性乳化剂、聚乙二醇硬脂酸酯和注射用水，其中各组成的量为：

新藤黄酸5-10mg

固态脂质10-160mg

液态脂质0.1-40mL

脂溶性乳化剂0-120mg

水溶性乳化剂10-400mg

长循环辅料1-25mg

注射用水加至适量。

2.根据权利要求1所述的新藤黄酸PEG化纳米脂质载体，其所述固态脂质材料为单硬脂酸甘油脂，硬脂酸，三硬脂酸甘油酯，三月桂酸甘油酯，三肉豆蔻酸甘油酯，葵酸甘油酯，PEG-硬脂酸，鲸蜡醇棕榈酸酯，蜂蜡，二月桂酸甘油酯，十六醇、胆甾醇油酸酯、卵磷脂中的任意一种或任意两种的混合物。

3.根据权利要求1所述的新藤黄酸PEG化纳米脂质载体，其所述液态脂质材料为辛葵酸甘油三酸酯，大豆油，辛葵酸甘油酯，油酸，花生油，三油酸甘油酯，杏仁油聚乙二醇-6-酯的一种或任意两种的混合物。

4.根据权利要求1所述的新藤黄酸PEG化纳米脂质载体，其所述的乳化剂包括脂溶性乳化剂和水溶性乳化剂，所述的脂溶性乳化剂选自磷脂类，其包括卵磷脂，卵黄磷脂及其混合物，脂肪酸山梨坦类，聚山梨酯类及其任意组合；其所述水溶性乳化剂选自聚氧乙烯聚氧丙烯共聚物类，聚氧乙烯脂肪酸酯类，聚氧乙烯脂肪醇醚类，蔗糖脂肪酸类及其任意组合。

5.根据权利要求1中所述的新藤黄酸PEG化纳米脂质载体，其中所述长循环辅料为PEG分子量为1000-10000Da的硬脂酸酯、PEG分子量为1000-10000Da维生素E琥珀酸酯，PEG硬脂酸酯与分子量为200-10000Da的PEG的混合物，Myrj类，Brij类，PEG—二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺、PEG—二棕榈酰磷脂酰胆碱、PEG—二棕榈酰磷脂酰乙醇胺，神经节苷脂，聚丙烯酰胺，壳聚糖，聚乙二醇聚十六烷基腈基丙酸酯，分子量为200-10000Da的PEG、PVP或PVA及其任意组合，所述的附加剂选自渗透压调节剂，界面膜稳定剂，金属离子络合剂，防腐剂，抗氧剂，分子量在200-10000Da的PEG、PVP或PVA及其任意组合。

6.根据权利要求1所述的新藤黄酸PEG化纳米脂质载体，其是通过以下步骤制备得到的：

（1）取新藤黄酸10mg、单硬脂酸甘油酯150mg、硬脂酸10mg、辛葵酸甘油三酸酯40mg、卵磷脂100mg、聚乙二醇硬脂酸酯20mg溶于5mL的无水乙醇中，水浴加热到（68±2）℃构成有机相；

（2）将吐温80200mg泊洛沙姆188200mg溶于20mL的蒸馏水中，水浴加热到与有机相相同温度，构成水相；

（3）在转速为1000rpm搅拌下，将油相缓慢匀速注射到水相中，（68±2）℃下恒温搅拌3h，使有机溶剂完全挥发，即得初乳；

（4）将所得初乳倾入40mL0-2℃的冰水中，冰浴条件下1000rpm继续搅拌1h，从而制得新藤黄酸PEG化纳米脂质载体。

7.根据权利要求6中所述的新藤黄酸PEG化纳米脂质载体的制备方法，所述步骤（1）中有机溶剂为二氯甲烷，氯仿，丙酮，甲醇，乙醇，乙醚，四氢呋喃或异丙醇中的任意一种、任意两种或两种以上的混合物。