[发明专利]一种2,5‑二取代噻吩类化合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于有机合成技术领域，涉及一种2，5-二取代噻吩类化合物及其制备方法。

背景技术

噻吩化合物是许多具有生物活性的天然产物和药物的切块。(a)Eicher，T.；Hauptmann，S.；Speicher，A.The Chemistry of Heterocycles；Wiley-VCH：New York，2003；Chapter5，section5.6.(b)Russell，R.K.；Press，J.B.In Comprehensive Heterocyclic Chemistry II；Katritzky，A.R.，Rees，C.W.，Scriven，E.W.F.，Padwa，A.，Eds.；Pergamon：New York，1996；Vol.2，p6790.(c)Wu，C.；Decker，C.E.R.；Blok，N.；Bui，H.；You，T.J.；Wang，J.；Bourgoyne，A.R.；Knowles，V.；Berens，K.L.；Holland，G.W.；Brock.T.A.；Dixon，R.A.F.J.Med.Chem.2004，47，1969.(d)Dore，K.；Dubus，S.；Ho，H.A.；Levesque，I.；Brunette，M.；Corbeil，G.；Boissinot，M.；Boivin，G.；Bergeron，M.G.；Boudreau，D.；Leclerc，M.J.Am.Chem.Soc.2004，126，4240.(e)Bohlmann，F.；Zdero，C.Naturally Occuring Thiophenes.Chemistry of Heterocyclic Compounds；John Wiley and Sons Inc.：New York，1985；Vol.44，p261.

目前，用于合成噻吩化合物的方法有很多，如：Knorr Reaction和Paal-Knorr reaction。这类合成方法常采用的硫源有五硫化二磷，Steliou反应试剂及Lawesson’s反应试剂。(a)Gewald，K.Angew.Chem.1961，73，114.(b)Revelant，G.；Dunand，S.；Hesse，S.；Kirsch，G.Synthesis2011，2935.(c)Knorr，L.Ber.Dtsch.Chem.Ges.1884，17，1635.(d)Paal，C.Ber.Dtsch.Chem.Ges.1885，18，367.(e)Campaigne，E.；Foye，W.O.J.Org.Chem.1952，62，1405.(f)Minetto，G.；Raveglia，L.F.；Sega，A.；Taddei，M.Eur.J.Org.Chem.2005，5277.(g)For representative references，see：(h)Swaroop，T.R.；Roopashree，R.；Ila，H.；Rangappa，K.S.Tetrahedron Lett.2013，54，147.(i)Liao，Q.；You，W.；Lou，Z.；Wen，L.；Xi，C.Tetrahedron Lett.2013，54，1475.(j)Mishra，P.； Maurya，H.K.；Kumar，B.；Tandon，V.K.；Ramc，V.J.Tetrahedron Lett.2012，53，1056.(k)Tang，J.；Zhao，X.RSC Adv.2012，2，5488.(l)Guilarte，V.；Fernandez-Rodriguez，M.A.；Garcia-Garcia，P.；Hernando，E.；Sanz，R.Org.Lett.2011，13，5100.然而，上述文献报道所述的制备方法存在操作难度大、产率较低、原子经济性不好等缺陷。

发明内容

本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种采用硫源在无需金属催化的条件下，制备2，5-二取代噻吩类化合物的制备方法。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：

一种2，5-二取代噻吩类化合物，该化合物的结构式为：

其中，R₁或R₂选自杂芳基或芳基；所述的R₁与R₂相同或不同；所述的芳基是苯基或萘基。