[发明专利]一种恶二唑衍生物的制备方法

权利要求书

1.一种制备恶二唑衍生物3-(5-乙基-1,2,4-恶二唑-3-基)苯甲酰胺的制备方法，以3-氰基苯甲酸甲酯为起始原料，经过加成、关环、酯的氨解反应得到目标产物4，合成路线如下。

2.根据权利要求1的方法，其特征为所述的3步反应是，

(1)以3-氰基苯甲酸甲酯为起始原料，经过加成反应得到2；

(2)把2进行关环反应，得到3；

(3)把3进行酯的氨解保护反应得到4；

3.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的加成反应制备化合物2所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物3所用的试剂选自丙酰氯；所述的酯的氨解反应制备化合物4所用的碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钠、碳酸钾、三乙胺、碳酸氢钠、吡啶、三异丙基胺、碳酸氢钾中的一种或几种的混合物。

4.根据权利要求1-2的方法，其特征在于，所述的加成反应制备化合物2所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物；所述的关环反应制备化合物3所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、水中的一种或几种的混合物；所述的酯的氨解反应制备化合物4所用的溶剂选自甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、四氢呋喃、二氯甲烷、甲苯、邻二甲苯、对二甲苯、间二甲苯、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺中的一种或几种的混合物。

5.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的加成反应制备化合物2所用的反应温度是0℃～溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物3所用的温度是0℃～室温；所述的酯的氨解反应制备化合物4所用的是0℃～室温。

6.根据权利要求1-2的方法，其特征在于,所述的关环反应制备化合物2所用的反应温度是溶剂的回流温度；所述的关环反应制备化合物3所用的温度是0℃～室温；所述的酯的氨解反应制备化合物4所用的温度是室温。