[发明专利]含芳环的胺类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201410362592.1 | 申请日: | 2014-07-28 |
公开(公告)号: | CN104098479A | 公开(公告)日: | 2014-10-15 |
发明(设计)人: | 李维莉;马银海;鞠海东;黄文忠 | 申请(专利权)人: | 昆明学院 |
主分类号: | C07C227/18 | 分类号: | C07C227/18;C07C229/36;C07C229/14;C07D295/073;C07D307/52;C07D209/14;A61K31/198;A61K31/341;A61K31/5375;A61K31/4045;A61P35/00;A61P35/04;A6 |
代理公司: | 重庆弘旭专利代理有限责任公司 50209 | 代理人: | 周韶红 |
地址: | 650214 云南省昆明*** | 国省代码: | 云南;53 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含芳环 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.含芳环的胺类化合物I-IV,其结构如下所示:
2.含芳环的胺类化合物V,其结构如下所示:
3.权利要求1或2所述的化合物药学上可接受的盐,其特征在于:药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢氟酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲酸盐、丙酸盐、草酸盐、丙二酸盐、琥珀酸盐、富马酸盐、马来酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、苦味酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、天东氨酸盐、谷氨酸盐、赖氨酸盐、精氨酸盐或鸟氨酸盐。
4.权利要求1所述的化合物的制备方法,其特征在于:结构I-IV对映的伯胺和卤代烃或酰卤化合物偶联得到所述化合物;化学反应式如下:
5.权利要求2所述化合物的制备方法,其特征在于:结构V对映的伯胺和卤代烃或酰卤化合物偶联得到所述化合物;化学反应式如下:
6.如权利要求4或5所述的制备方法,其特征在于:所述偶联反应的酰化试剂为二氯亚砜、三氯化磷或三溴化磷。
7.如权利要求5所述的制备方法,其特征在于:偶联反应的催化剂为吡啶或三乙胺,溶剂为四氢呋喃;酰胺的还原使用LiAlH4。
8.权利要求1或2所述化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗抗肿瘤药物中的应用。
9.权利要求3所述化合物或其药学上可接受的盐在制备预防或治疗抗肿瘤药物中的应用。
10.如权利要求8或9所述的应用,其特征在于:所述肿瘤为前列腺癌或乳腺癌。
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