[发明专利]一种依鲁替尼中间体及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201410313610.7 | 申请日： | 2014-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN105294571B | 公开（公告）日： | 2019-04-23 |
| 发明（设计）人： | 华允宇;张现毅;高红军;李原强;车大庆 | 申请（专利权）人： | 浙江九洲药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/30 | 分类号： | C07D239/30;C07D487/04 |
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| 地址： | 318000 浙江省*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 依鲁替尼 中间体 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1.一种式III化合物或式IV化合物，结构式为：
2.一种式III化合物的制备方法，其特征在于，由式I化合物与式II化合物进行亲核加成反应：
其中M为Li，MgX或ZnX；X为溴或氯。
3.一种具有如下式IV结构化合物的制备方法，其特征在于，由下式III化合物经氧化反应制备得到，
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述氧化剂选自CrO3、KMnO4、TEMPO、TMPO/[O]、DMP、IBX、二甲基亚砜/三乙胺/草酰氯或MnO2；
其中[O]是NCS、NBS、NIS、IBX、二溴海因、双氧水、NaClO或Ca(ClO)2。
5.一种式V结构化合物的制备方法，其特征在于，由IV化合物在水合肼作用下制备得到，
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，进一步地包括加入二异丙基乙胺的步骤。
7.一种式VI结构化合物的制备方法，其特征在于，由权利要求5制备得到的式V结构化合物经反应进一步制备具有下列式VI结构的化合物，
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，由权利要求5制备得到的式V化合物在氨作用下经进一步反应制备得到式VI化合物。
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