[发明专利]羟基脒基苯类衍生物及其制备方法和医药用途

权利要求书

1.一种羟基脒基苯类衍生物，其特征在于：由以下通式（Ⅰ）所示的化合物或其药用盐：

                                                                     

其中：

R₁选自氢原子或氟原子；

R₂选自甲基、甲苯基或取代的甲苯基、邻甲苯甲腈基、间甲苯甲酸甲酯基、2-甲基噻吩基或氰基取代的2-甲基噻吩基；

R₃选自氢原子或甲酰基、乙酰基。

2.根据权利要求1所述的一种羟基脒基苯类衍生物，或其可药用盐，其特征在于：R₁为氢原子或氟原子，R₃为氢原子。

3.根据权利要求1～2所述的一种羟基脒基苯类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的化合物优选以下结构：

化合物I₁                                                           化合物I₂

               

 

 

                

 

化合物I₃                                              化合物I₄

                

化合物I₅                                              化合物I₆

              

 。

4.权利要求1～3所述的一种羟基脒基苯类衍生物或其药学上可接受的盐，其特征在于：所述的药学上可接受的盐为盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、氢氟酸盐、硫酸盐、硝酸盐、磷酸盐、甲酸盐、乙酸盐、丙酸盐、乙二酸盐、丙二酸盐、丁酸盐、乳酸盐、甲磺酸盐、乙磺酸盐、对甲苯磺酸盐、马来酸盐，苯甲酸盐、琥珀酸盐、苦味酸盐、酒石酸、柠檬酸盐、富马酸盐。

5.权利要求1通式（Ⅰ）的一种羟基脒基苯类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法，包括：

     

其中R₁、R₂、R₃的定义同权利要求1。

6.一种药物组合物，其含有治疗有效剂量的根据权利要求1～4中任何一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，及药学上可以接受的载体或赋形剂。

7.根据权利要求1所述的化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症的药物中的用途。

8.一种体外抑制二肽基肽酶Ⅳ催化活性的方法，其中包括将所述的二肽基肽酶Ⅳ与权利要求1～4中任何一项所述的化合物或盐接触。

9.根据权利要求6所述的药物组合物在制备治疗II型糖尿病、高血糖症、肥胖症或胰岛素抵抗症的药物中的用途。