[发明专利]落萼叶下珠及其提取物在制备药物中的应用

说明书

技术领域

本发明属于中药技术领域，具体涉及一种天然植物药材和/或其提取物在制备治疗高血压病的药物中的新用途。

技术背景

随着我国经济的发展，人民生活水平的提高，高血压病人占总人口的比率已经越来越多，中国疾控中心慢病防控中心2013年公布的一项横断面研究结果显示，我国高血压患者人数已突破3.3亿，每3名成人中有1人患高血压，由高血压引起或诱发的心、脑、肾疾病已成为危害人类生命健康的第一杀手，每死亡5人中至少有2个与高血压相关，高血压已日益成为一个重要的公共卫生问题。

目前，临床上治疗高血压病以化学药物为主，其主要特点为对症治疗，显效快，作用强，能够较好的控制血压水平，如血管紧张素转换酶抑制剂，卡托普利；β-受体阻滞剂降压药，阿替洛尔；钙拮抗剂降压药，硝苯地平等。但是，化学药物的作用机制主要是针对高血压病发病过程中病理变化的某一个环节，作用途径，作用靶点相对单一，不能兼顾高血压发病过程中脂质代谢异常、糖耐量降低、有效保护血管内皮细胞及其功能以及它们之间的相互影响和调节等复杂环节，而这些环节对于保护靶器官有至关重要的作用，同时化学药物的副作用，限制了一些特殊人群的使用。

与化学药物相比，中药的降压机制是通过多途径，多靶点的整合调剂发挥降压作用，其特点是降压作用缓和，副作用小，适合长期服用。部分实验及临床研究显示中药在降压的同时，还具有改善微循环、降脂抗氧化、保护内皮、调节血管活性物质等作用。因此，从中医药这个宝库中寻找有效的防治高血压病的药物具有十分重要的意义。

落萼叶下珠为大戟科(Euphorbiaceae)叶下珠属(Phyllanthus)植物，在我国，叶下珠属植物有33种4变种，主要分布于长江以南各省区。我国叶下珠属植物中最具药用价值的当属余甘子和叶下珠，余甘子是一种著名的名族药，在我国少数民族地区被广泛应用，可生津止渴、润肺化痰、治咳嗽、喉痛、解河豚中毒等；叶下珠在“植物名实图考”(被称为阴阳草)和“本草纲目拾遗”(被称为假油树)中均有记载，具有解毒、消炎、清热止泻之效，但将落萼叶下珠用于制备治疗高血压的药物则未见文献报道。

发明内容

本发明的目的在于提供一种落萼叶下珠和/或其提取物在制药领域中的新应用。

本发明涉及落萼叶下珠和/或其提取物在制备治疗高血压病的药物中的应用。

本发明所述的落萼叶下珠是落萼叶下珠的叶、茎、根、花、果实或其全株，粉碎入药，所述的提取物为为落萼叶下珠粉碎后在室温浸提或者加热回流或者超临界萃取中所获得的提取物，提取所使用的溶剂为水与乙醇以任何比例相混溶的液体；或者是乙醚、石油醚、氯仿、乙酸乙酯等有机溶剂以任何比例相混溶的液体；或者是液态CO₂。

所述的室温浸提、加热回流、超临界萃取均为现有技术。

本发明所述的落萼叶下珠和/或其提取物可以单独作为主要活性成分制成药物制剂，也可以与其它成分共同作为主要活性成分制成药物制剂。

本发明所述的药物剂型包括各种口服、注射、腔道、经皮等不同给药途径的药物制剂。可以是本发明所述原料与相应的药用辅料经常规工艺制成的胶囊、片剂、颗粒剂、丸剂、外用搽剂、喷剂、注射剂等，也可以是本发明所述原料与其它中药材组成的复方制剂。

本发明提供了落萼叶下珠和/或其提取物的新应用，为高血压病治疗提供了新的天然药物植物。本发明所制成的药物制剂经动物试验及临床试验表明无明显不良反应及毒副作用，能为患者提供安全、高效的治疗高血压病的天然药物新产品。

本发明药物安全性试验：

一、急性毒性实验

1材料与方法

1.1动物：健康合格清洁级昆明种小鼠50只，体重18～23g,雌雄各半，由昆明医科大学试验动物中心提供。

1.2受试药物及其配制：落萼叶下珠胶囊(制法见实施例2，下同)由云南名扬药业有限公司提供，规格0.5g/粒。取40粒落萼叶下珠胶囊除去胶囊外壳，倾出药粉，于研钵中研磨5min后逐渐加入2％的羧甲基纤维素钠，配为糊状混悬液，粘稠，终末浓度为16.7％，为落萼叶下珠胶囊的最高浓度。

1.3实验方法