[发明专利]千金藤啶碱及其衍生物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201410276099.8 申请日: 2014-06-19
公开(公告)号: CN105294675A 公开(公告)日: 2016-02-03
发明(设计)人: 杨玉社;高锁 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所
主分类号: C07D455/03 分类号: C07D455/03;C07D217/20;C07C235/34;C07C231/02
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 陆凤;崔佳佳
地址: 201203 上海*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 千金 藤啶碱 及其 衍生物 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种如式A所示化合物的用途:

其特征在于,用于制备具有如下式B所示结构的化合物:

其中,R3、R4、R5、R6、R7、R7’、R9、R9’、R10、R10’、R12、R13、R14、R15各自独立地选自下组:H、卤素、取代或未取代的C1-C10的烷基、取代或未取代的C1-C10的烷氧基、取代或未取代的C6-C10的芳基、取代或未取代的C6-C10的芳基-氧基、取代或未取代的C1-C10的杂芳基、取代或未取代的C1-C10的杂芳基-氧基;且R3不为H;

或R7和R7’、R9和R9’、R10和R10’共同构成=O;

其中,所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代:卤素、取代或未取代的C1-C10的烷基、取代或未取代的C1-C10的烷基-氧基,取代或未取代的C1-C10的烷基-氨基,取代或未取代的C6-C10芳基,苄基胺、具有1-3个取代基的苯基,所述的取代基选自下组:卤素、C1-C10的烷基、C1-C10的烷基-氧基;

R8选自下组:

R11为H;

Y为Br;

表示R构型或S构型;且R8与式B中的构型是相同的。

2.一种制备式B所示化合物的方法,其特征在于,包括步骤:

在惰性溶剂中,用如式A所示的化合物经Bischler-Napieralski环合反应,再经还原得到如式B所示的化合物,其中,各基团的定义如权利要求1中所述。

3.一种如式A所示的化合物:

其中,R3、R4、R5、R6、R7、R7’、R9、R9’、R10、R10’、R11、R12、R13、R14、R15各自独立地选自下组:H、卤素、取代或未取代的C1-C10的烷基、取代或未取代的C1-C10的烷基-氧基,取代或未取代的C6-C10的芳基、取代或未取代的C6-C10的芳基-氧基、取代或未取代的C1-C10的杂芳基、取代或未取代的C1-C10的杂芳基-氧基;且R3不为H;

或R7和R7’、R9和R9’、R10和R10’共同构成=O;

其中,所述的取代指基团上的一个或多个氢原子被选自下组的取代基取代:卤素、取代或未取代的C1-C10的烷基、取代或未取代的C1-C10的烷基-氧基、取代或未取代的C1-C10的烷基-氨基,取代或未取代的C6-C10芳基,苄基胺、具有1-3个取代基的苯基,所述的取代基选自下组:卤素、C1-C10的烷基、C1-C10的烷基-氧基;

R8选自下组:

表示R构型或S构型。

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