[发明专利]咪唑并吡啶-6-甲酰-Met-AA-OBzl;其合成;活性和应用有效
| 申请号： | 201410271659.0 | 申请日： | 2014-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN105198960B | 公开（公告）日： | 2018-10-19 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;吴建辉;王玉记;陈海燕;李关宇;刘文超 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/097 | 分类号： | C07K5/097;A61K38/06;A61P35/00;A61P7/02 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 咪唑 吡啶 甲酰 met aa obzl 合成 活性 应用 | ||
1.下式的3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酰-Met-AA-OBzl，
式中AA选自L-Ala,L-Val,L-Met,L-Asp(OBzl)残基。
2.权利要求1的3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酰-Met-AA-OBzl的制备方法，该方法包括：
(1)L-组氨酸在稀硫酸催化下与甲醛进行Pictet-Spengler缩合生成6S-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-羧酸；
(2)6S-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-羧酸转化为6S-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酸甲酯；
(3)6S-4,5,6,7-四氢-3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酸甲酯用高锰酸钾氧化为3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酸甲酯；
(4)3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酸甲酯在2N的NaOH溶液中皂化成3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酸；
(5)Boc-Met-OH与氨基酸苄酯偶联得到Boc-Met-AA-OBzl；
(6)Boc-Met-AA-OBzl在4N氯化氢的乙酸乙酯溶液中得到Met-AA-OBzl；
(7)3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酸与4种Met-AA-OBzl残基偶联得到3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酰Met-AA-OBzl。
3.权利要求1的3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酰-Met-AA-OBzl在制备抗肿瘤药物中的应用。
4.权利要求1的3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酰-Met-AA-OBzl在制备抗血栓药物中应用。
5.权利要求1的3H-咪唑并[4,5-c]吡啶-6-甲酰-Met-AA-OBzl在制备具有抗肿瘤和抗血栓双重疾病药物中应用。
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