[发明专利]一种大环内酯类化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种抗感染的药物组合物，所述药物组合物含有效量通式(I)的化合物

及其可药用盐、酯、酰胺、立体异构体或外消旋混合物；

其中，其中，R＇为H或C₁～C₆烷基；

R₁选自H、羟基、甲氧基、炔丙基、芳烃基和氮杂环；

R₂为羟基；

R₃是C₁-C₁₀烷基，C₂-C₁₀链烯基，C₂-C₁₀炔基，氰基，-CH₂S(O)_nR₈,其中n是0-2的整数，-CH₂OR₈,-CH₂N⁸OR₉)R₈,-CH₂NR₈R₁₅，-(CH₂)_m(C₆-C₁₀芳基)，或-(CH₂)_m(5-10元杂芳基)，其中m是0-4的整数，且前述R₃基团可任意被1-3个R₁₆基团取代，其中，R₈分别是H,C₁-C₁₀烷基，C₂-C₁₀链烯基，C₂-C₁₀炔基，-(CH₂)_qCR₁₁R₁₂(CH₂)_rNR₁₃R₁₄，其中q和r分别是0-3的整数，但q和r不能同时为0，-(CH₂)_m(C₆-C₁₀芳基)，或-(CH₂)_m(5-10元杂芳基)，其中m是0-4的整数，前述R₈基团，除了H，可任意被1-3个R₁₆基团取代；

每个R₉是H或C₁-C₆烷基，

其中，R₁₁，R₁₂，R₁₃和R₁₄分别选自H，C₁-C₁₀烷基，-(CH₂)_m(C₆-C₁₀芳基)，或-(CH₂)_m(5-10元杂芳基)，其中m是0-4的整数，且其中前述R₁₁，R₁₂，R₁₃和R₁₄基团，除了H，可任意被1-3个R₁₆基团取代；

或R₁₁和R₁₃一起形成其中p是0-3整数的-(CH₂)_p-,如4-7元饱和环，其中可任意包括1或2个碳-碳双链或三链；

或R₁₃和R₁₄一起形成4-10元单环或饱和多环或5-10元杂芳环，其中所述饱和环和杂芳环任意含有1或2个选自O，S的杂原子，除了与R₁₃和R₁₄相连的氮原子，所述饱和环任意含有1或2个碳-碳双链或三链，且所述饱和环和杂芳环可任意被1-3个R¹⁶基团取代；

R₁₅是H,C₁-C₁₀烷基，C₂-C₁₀链烯基，或者C₂-C₁₀炔基，其中前述R₁₅基团可任意被1-3个分别选自卤素和-OR₉的取代基任意取代；

每个R₁₆分别选自卤素，氰基，硝基，三氟甲基，叠氮基，-C(O)R₁₇，-C(O)OR_l7，-OC(O)OR₁₇，-NR₆C(O)R₇，-C(O)NR₆R₇，-NR₆R₇,羟基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷基，-(CH₂)_m(C₆-C₁₀芳基)，和-(CH₂)_m(5-10元杂芳基)，其中m是0-4的整数，且其中所述芳基和杂芳基取代基可被1或2个分别选自卤素，氰基，硝基，三氟甲基，叠氮基，-C(O)R₁₇，-C(O)OR_l7，-OC(O)OR₁₇，-NR₆C(O)R₇，-C(O)NR₆R₇，-NR₆R₇,羟基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷基，的取代基任意取代；

每个R₆和R₇，分别是H,羟基，C₁-C₆烷氧基，C₁-C₆烷基，C₂-C₆链烯基，C₂-C₆炔基，(CH₂)_m(C₆-C₁₀芳基)，或-(CH₂)_m(5-10元杂芳基)，其中m是0-4的整数；

每个R₁₇，分别选自H,C₁-C₁₀烷基，C₂-C₁₀链烯基，C₂-C₁₀炔基，-(CH₂)_m(C₆-C₁₀芳基)，和-(CH₂)_m(5-10元杂芳基)，其中m是0-4的整数；

或R₂和R₃一起形成如下的噁唑环基

R₄是H，-C(O)R₉，-C(O)OR₉，-C(O)NR₉R₁₀，或羟基保护基；

R₅是X，其中，X为卤素，或C₁-C₁₀烷基，C₂-C₁₀链烯基，C₂-C₁₀炔基，-(CH₂)_m(C₆-C₁₀芳基)，或-(CH₂)_m(5-10元杂芳基)，其中m是0-4的整数，前述R₅基团可任意被1-3个R₁₆基团取代；

R₁₀是H或C₁-C₆烷基；

条件是当R₃是-CH₂S(O)R₈时，R₈不是氢。