[发明专利]作为阿片样物质受体的拮抗剂或反向激动剂的新型化合物无效
申请号: | 201410216335.7 | 申请日: | 2007-08-08 |
公开(公告)号: | CN103980151A | 公开(公告)日: | 2014-08-13 |
发明(设计)人: | D.J.科万;A.L.拉金;张存瑜;D.L.马索;G.M.格林;R.卡迪拉;P.K.斯皮尔林;M.J.比肖普;J.D.斯皮克 | 申请(专利权)人: | 史密丝克莱恩比彻姆公司 |
主分类号: | C07C235/46 | 分类号: | C07C235/46;C07C231/12;C07D295/088;C07D333/20;C07D217/04;C07D213/38;C07D295/13;C07D209/08;C07D213/82;C07D401/12;C07D409/12;C07D333/38;C0 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;万雪松 |
地址: | 美国宾夕*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 阿片 物质 受体 拮抗剂 反向 激动剂 新型 化合物 | ||
1.下式I或式Ia的化合物或其盐、溶剂合物或生理功能衍生物,
式I
式Ia
其中:
环A选自芳基、5元杂芳基或6元杂芳基,前提条件是在式I中,当(i)环A为吡啶基,(ii)环B为苯基,和(iii) E在环A与环B连接键的间位时,D与环B的连接键在环A与环B连接键的对位,而在式Ia中,环A与四氢喹啉基环在碳6或碳7上连接;
环B选自芳基、5元杂芳基或6元杂芳基;
D为-CH2-、-O-、-CH(CH3)-,前提条件是D不在环A与环B连接键相邻的原子上与环B连接;
E选自-C(O)NH2、-C(O)NHC1-3烷基、-C(O)NH(C1-3烷基)芳基、-NHC(O)C1-3烷基、5元杂环或6元杂环、5元杂芳基和6元杂芳基,前提条件是在式I中,E不与环A和B连接键相邻的原子连接;
R1和R2独立选自-F、-Cl、-Br、-OH、-CN、-C1-3烷基、-OC1-3烷基、-C1-3氟烷基、-OC1-3氟烷基;m和n各自独立地为0、1或2;
J为化学键或C1-4亚烷基;
R3选自-H、C1-12烷基、C3-10环烷基、烷氧基羰基、芳基烷基、杂环基、杂环烷基、杂芳基烷基、环烯基、C2-12氟烷基和杂烷基;
R4选自C3-12烷基、C3-10环烷基、芳基烷基、杂环基、杂环烷基、杂芳基烷基、环烯基、C3-12氟烷基和杂烷基;或
R3和R4可结合在一起形成取代或未取代的5-7元环。
2.下式I的化合物或其盐、溶剂合物或生理功能衍生物,
式I
其中:
环A选自苯基、噻吩基、呋喃基、噁唑基和吡啶基;
环B选自苯基、噻吩基、呋喃基和吡啶基;
D为-CH2-或-O-,前提条件是D不在环A与环B连接键相邻的原子上与环B连接;
E选自-C(O)NH2、咪唑烷基、咪唑烷二酮基、咪唑基、咪唑啉酮基、三唑基、三唑啉酮基及其互变异构体;
R1和R2独立选自-H、-F、-Cl、-CH3、-CF3和-OCH3;;m和n各自独立地为0、1或2;
J为化学键或C1-4亚烷基;
R3为-H;和
R4选自芳基甲基、芳基乙基、杂芳基甲基、杂芳基乙基、C4-10烷基、环烯基、环烷基、杂环基甲基和杂环基乙基。
3.权利要求1或2的化合物,其中环A和环B都独立选自苯基和吡啶基。
4.权利要求3的化合物,其中环A和环B都为苯基。
5.权利要求3的化合物,其中环A为苯基,环B为吡啶基。
6.权利要求3的化合物,其中环A为吡啶基,环B为苯基。
7.权利要求3的化合物,其中环A和环B都为吡啶基。
8.权利要求1或2的化合物,其中D为-CH2-,J为化学键或C1-2亚烷基。
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