[发明专利]盐酸萘替芬的衍生物、制备方法及用途

权利要求书

1.一种式I化合物或其药学上可接受的盐的应用，其特征在于，用于制备抗菌药物，

式中，Ar为C6-C10芳基、C1-C6烷基取代的C6-C10芳基。

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于，所述抗菌药物为抗金黄色葡萄球菌的药物。

3.一种式I化合物或其药学上可接受的盐的应用，其特征在于，用于制备催化酶CrtN抑制剂；或用于制备抑制金黄色色素合成的药物，

式中，Ar为C6-C10芳基、C1-C6烷基取代的C6-C10芳基。

4.如权利要求1-3任一项所述的应用，其特征在于，Ar为苯基、萘基、C1-C6烷基取代的苯基。

5.一种式I化合物或其药学上可接受的盐，

式中，Ar为R₁为C2-C6烷基，R2为氢；

或R₁、R₂与相邻的碳原子共同形成C6-C10芳基。

6.如权利要求5所述的式I化合物，其特征在于，R₁为C3-C5烷基，R₂为氢；

或R₁、R₂与相邻的碳原子共同形成苯环。

7.如权利要求5所述的式I化合物，其特征在于，式I化合物药学上可接受的盐选自：

8.一种式I化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：

(a)式II化合物与式III化合物反应生成式I化合物；以及任选地

(b)由式I化合物生成式I化合物盐酸盐的步骤，

各式中，Ar为C6-C10芳基、C1-C6烷基取代的C6-C10芳基。

9.一种抗菌药物组合物，其特征在于，所述组合物包含降低催化酶CrtN活性的化合物；以及药学上可接受的载体。

10.一种抑制催化酶CrtN或抑制金黄色色素合成的药物组合物，其特征在于，包含式I化合物或其药学上可接受的盐；以及

药学上可接受的载体，

式中，R₁、R₂独立地为氢、C1-C6烷基；

或R₁、R₂与相邻的碳原子共同形成C6-C10芳基。

11.一种催化酶CrtN抑制剂的用途，其特征在于，用于制备降低细菌致病能力的药物组合物或抗菌组合物。

12.一种降低细菌致病性或毒性的方法，其特征在于，包括步骤：

将细菌与催化酶CrtN的抑制剂进行接触，从而降低细菌致病性或毒性。

13.一种减毒的细菌菌株，其特征在于，所述的细菌菌株中催化酶CrtN的活性下降或丧失导致细菌的毒性降低。

14.如权利要求13所述的细菌菌株的用途，其特征在于，所述的细菌菌株用于筛选降低金黄色葡萄球菌的致病性和/或毒性的化合物。

15.一种筛选降低细菌的致病性和/或毒性的化合物的方法，其特征在于，包括步骤：

(a)提供一待测试化合物，并测定所述待测试化合物是否与催化酶CrtN发生相互作用，并选出催化酶CrtN抑制剂，其中如果所述测试化合物降低催化酶CrtN活性，或导致催化酶CrtN表达下降，则表明所述待测试化合物为催化酶CrtN抑制剂；

(b)在实验组中，将上一步骤中选出的催化酶CrtN抑制剂，与细菌接触，测定细菌的致病性和/或毒性，并与对照组进行比较，从而筛选出降低细菌的致病性和/或毒性的化合物。

16.一种降低细菌的致病性和/或毒性的化合物，其特征在于，所述的化合物是用权利要求15所述方法筛选出的。