[发明专利]短效苯并二氮杂*盐及其多晶型

权利要求书

1.以下通式（I）的化合物的苯磺酸盐：

2.根据权利要求1的盐，它是结晶盐。

3.根据权利要求2的苯磺酸盐，它是结晶多晶型物，该结晶多晶型物显示在大约7.3、7.8、9.4、12.1、14.1、14.4、14.7和15.6度2θ处包括特征峰的X射线粉末衍射（XRPD）图案。

4.根据权利要求2或3的苯磺酸盐，它是结晶多晶型物，该结晶多晶型物包含具有以下单晶尺寸的晶体：α=90°,β=97.7880°,γ=90°。

5.根据权利要求2-4中任一项的苯磺酸盐，它是结晶多晶型物，该结晶多晶型物具有由表17所示的结构坐标限定的晶体结构。

6.根据权利要求2-5中任一项的苯磺酸盐，它是结晶多晶型物，该结晶多晶型物具有有如表19和20所示的键长和角度的晶体结构。

7.根据权利要求2的苯磺酸盐，它是结晶多晶型物，该结晶多晶型物显示在大约8.6、10.5、12.0、13.1、14.4和15.9度2θ处包括特征峰的XRPD图案。

8.根据权利要求2或7的苯磺酸盐，它是结晶多晶型物，该结晶多晶型物包含具有以下单晶尺寸的晶体：α=90°,β=90°,γ=90°。

9.根据权利要求2、7或8中的苯磺酸盐，它是结晶多晶型物，该结晶多晶型物具有由表18所示的结构坐标限定的晶体结构。

10.根据权利要求2、和7-9中任一项的苯磺酸盐，它是结晶多晶型物，该结晶多晶型物具有有如表21和22所示的键长和角度的晶体结构。

11.根据权利要求2的苯磺酸盐，它是通式（I）的化合物的苯磺酸盐的结晶多晶型物，该结晶多晶型物显示在大约7.6、11.2、12.4、14.6、15.2、16.4和17.7度2θ处包括特征峰的X射线粉末衍射（XRPD）图案。

12.根据权利要求2的苯磺酸盐，它是通式（I）的化合物的苯磺酸盐的结晶多晶型物，该结晶多晶型物显示在大约7.6、10.8、15.2、15.9和22.0度2θ处包括特征峰的XRPD图案。

13.药物组合物，包含根据权利要求1-12中任一项的盐，和药学可接受的载体、赋形剂或稀释剂。

14.根据权利要求1-12中任一项的盐作为药物的用途。

15.镇静或催眠量的根据权利要求1-12中任一项的盐在制造药物中的用途，该药物用于在受试者中产生镇静或催眠状态。

16.抗焦虑量的根据权利要求1-12中任一项的盐在制造药物中的用途，该药物用于在受试者中产生抗焦虑状态。

17.肌肉松弛量的根据权利要求1-12中任一项的盐在制造药物中的用途，该药物用于在受试者中产生肌肉松弛状态。

18.抗惊厥量的根据权利要求1-12中任一项的盐在制造药物中的用途，该药物用于在受试者中治疗惊厥状态。

19.根据权利要求1的盐的制造方法，该方法包括使通式（I）的化合物的游离碱与苯磺酸反应。

20.根据权利要求19的方法，该方法包括使该游离碱与苯磺酸在溶液中接触以引起该苯磺酸盐的沉淀形成。

21.根据权利要求20的方法，该方法还包括离析该沉淀。

22.根据权利要求20或21的方法，其中将该游离碱溶于甲苯或乙酸乙酯。

23.根据权利要求20-22中任一项的方法，其中将苯磺酸溶于乙醇。

24.根据权利要求20的制备根据权利要求3-6中任一项的盐的方法，该方法包括使通式（I）的化合物的游离碱在甲苯、乙酸乙酯、丙酮、乙酸异丙酯或甲酸乙酯中的溶液与苯磺酸在乙醇中的溶液接触以引起该盐的沉淀的形成。

25.根据权利要求20的制备根据权利要求7-10中任一项的盐的方法，该方法包括使通式（I）的化合物的游离碱在甲醇中的溶液与苯磺酸在乙醇中的溶液接触以引起该盐的沉淀的形成。