[发明专利]芳香多环羧酸衍生物有效
| 申请号: | 201410109434.5 | 申请日: | 2014-03-21 |
| 公开(公告)号: | CN104250239B | 公开(公告)日: | 2016-09-07 |
| 发明(设计)人: | 吴永谦 | 申请(专利权)人: | 山东轩竹医药科技有限公司 |
| 主分类号: | C07D307/79 | 分类号: | C07D307/79;C07D417/12;A61K31/343;A61K31/427;A61K31/433;A61P3/10 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 250101 山东省*** | 国省代码: | 山东;37 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 芳香 羧酸 衍生物 | ||
1.通式(Ⅰ)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体:
其中,
R1为氢原子,任选被取代基取代的C1-6烷基、氨基或3-14元环烷基,所述取代基选自C1-6烷基、卤素原子、羟基、氨基或卤代C1-6烷基;
X为键或-NH-,或R1和X与它们所连接的-S(O)2-形成任选被取代基取代的3-14元环状结构,所述取代基选自卤素原子、羟基、氨基、C1-6烷基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷基羰基;
R2、R3、R4、R5分别独立地选自氢原子、卤素原子、羟基或任选被取代基取代的C1-6烷基,所述取代基选自卤素原子、羟基、氨基、卤代C1-6烷基、C1-6烷基羰基或C1-6烷基磺酰基。
2.通式(I)所示的化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体,具有如下通式(II)所示结构:
其中
R1、R2、R3、R4、R5、X如权利要求1所定义。
3.权利要求1中所述的化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体:
其中
R1为任选被取代基取代的C1-4烷基、氨基或3-7元环烷基,所述取代基选自C1-4烷基、氟原子、氯原子、羟基、氨基或卤代C1-4烷基;
X为-NH-,或R1和X与它们所连接的-S(O)2-形成任选被取代基取代的5-8元环状结构,所述取代基选自卤素原子、羟基、氨基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基或C1-4烷氧基;
R2、R3、R4、R5分别独立地选自氢原子、卤素原子或C1-4烷基。
4.权利要求3中所述的化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体:
其中,
R1为任选被取代基取代的C1-4烷基、氨基或3-7元环烷基,所述取代基选自甲基、乙基、氟原子、氯原子、羟基或氨基;
X为-NH-,或R1和X与它们所连接的-S(O)2-形成任选被取代基取代的5-6元环状结构,所述取代基选自氟原子、氯原子、甲基、乙基、羟基、氨基、三氟甲基、甲氧基或乙氧基;
R2、R3、R4、R5分别独立地选自氢原子或C1-4烷基。
5.权利要求4中所述的化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体:
其中,
R1为甲基、乙基、甲氨基、二甲氨基、环丙基、环丁基、环戊基或环己基;
X为-NH-,或R1和X与它们所连接的-S(O)2-形成任选被取代基取代的1,1-二氧代异噻唑烷基、1,1-二氧代-1,2,5-噻二唑烷基、1,1-二氧代-1,2,3-噻二唑烷基或1,1-二氧代-1,2,4-噻二唑烷基,所述取代基选自氟原子、氯原子、甲基、乙基、三氟甲基或甲氧基;
R2、R3为甲基;R4、R5为氢原子。
6.权利要求5中所述的化合物、其药学上可接受的盐、其酯或其立体异构体,所述化合物选自:
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