[发明专利]合成特拉匹韦的中间体及其制备方法在审
| 申请号： | 201410106446.2 | 申请日： | 2014-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN104926831A | 公开（公告）日： | 2015-09-23 |
| 发明（设计）人： | 薛燕;王哲烽;益兵;王圣利;袁博;韩璐;时惠麟 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D495/10 | 分类号： | C07D495/10;C07D209/52 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人： | 卞孜真;王先恒 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 合成 特拉匹韦 中间体 及其 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.化合物b，在其结构通式中，R1选自苄氧羰酰基或叔丁氧羰基，R2选自C1-C4的烷基；如式
2.根据权利要求1所述化合物b，在其结构通式中，R1选自苄氧羰酰基，R2选自Me或Et。
3.根据权利要求2所述化合物b，在其结构通式中，R2选自Et。
4.化合物b的制备方法，包括将化合物a与1,2-乙二硫醇在适当溶剂中、并在酸催化剂存在下反应得到化合物b；反应条件为：反应温度为10°-50°，适当溶剂选自乙酸乙酯、二氯甲烷、甲苯或四氢呋喃，酸催化剂选自甲基苯磺酸或三氟化硼乙醚；见路线I：
5.根据权利要求4所述的制备方法，其中，所述适当溶剂为二氯甲烷。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其中，所述适当溶剂使用的量为1g化合物a采用8-10mL溶剂。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其中，所述酸催化剂为三氟化硼乙醚。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其中，所述化合物a/所述酸催化剂用量的合适摩尔比为1.5-2.0。
9.根据权利要求4所述的制备方法，其中，所述化合物a/1,2-乙二硫醇的摩尔比为1:1-1:1.5。
10.根据权利要求4所述的制备方法，其中，所述反应温度为10-35°的室温。
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