[发明专利]阿托伐他汀钙药物组合物

权利要求书

1.一种固体药物组合物，其中包含阿托伐他汀钙、无机盐、和任选的药用辅料。

2.根据权利要求1的固体药物组合物，其特征在于以下(1)至(5)任一项或多项：

(1)所述的无机盐是酸碱性基本上呈中性的无机盐；

(2)其中所述的无机盐选自：磷酸二钙、磷酸三钙、碳酸镁、硅酸镁、铝酸镁、碳酸氢钠、碳酸钠、碳酸氢钾、碳酸钾、硼酸钠、磷酸氢二钠、磷酸氢二钾、氯化钠、氯化钾或其组合；

(3)所述的无机盐选自氯化钠、氯化钾或其组合；

(4)其中无机盐与阿托伐他汀钙的重量比为2～50：100，例如二者的重量比为3～40：100，例如二者的重量比为5～30：100。

(5)所述阿托伐他汀钙占该固体药物组合物总重量的1～99%，例如2～80%，例如5～75%。

3.根据权利要求1的固体药物组合物，其特征在于以下(1)至(5)任一项或多项：

(1)所述药用辅料是选自下列的一种或者多种：填充剂、崩解剂、粘合剂、润滑剂；

(2)所述填充剂包括但不限于：淀粉或其衍生物例如玉米淀粉、预胶化淀粉、改良淀粉等；纤维素或其衍生物例如微晶纤维素、乙基纤维素、甲基纤维素等；糖类例如葡萄糖、蔗糖、乳糖、甘露醇、山梨醇；呈中性的矿物质例如碳酸钙、磷酸氢钙等及其组合；

(3)所述崩解剂包括但不限于：交联聚乙烯聚吡咯烷酮、淀粉羟基乙酸钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素等及其组合；

(4)所述粘合剂包括但不限于：聚乙二醇、淀粉、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素等及其组合；

(5)所述润滑剂包括但不限于：硬脂酸镁、硬脂酸钙、滑石粉、淀粉、硬脂酸、胶体二氧化硅、聚乙二醇等。

4.根据权利要求1的固体药物组合物，其特征在于以下(1)至(2)任一项或多项：

(1)所述固体药物组合物中还可以包括释放调节剂；

(2)所述药物释放调节剂例如但不限于：羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乙烯醇、山嵛酸甘油酯等及其组合。

5.根据权利要求1的固体药物组合物，其特征在于以下(1)至(6)任一项或多项：

(1)所述固体药物组合物是呈选自下列的药物剂型：片剂、胶囊剂、颗粒剂等；

(2)所述固体药物组合物是是未包衣的或用包衣材料包衣的片剂；

(3)所述固体药物组合物是是包衣的片剂；

(4)所述包衣片剂包括相对于片剂总重量1%至6%、或2%至5%的包衣材料；

(5)所述包衣材料选自乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素和甲基丙烯酸-烷基丙烯酸酯共聚物；

(6)所述的包衣材料是羟丙基甲基纤维素含水分散体。

6.根据权利要求1的固体药物组合物，其包含：

阿托伐他汀钙  20重量分、

无机盐  0.4～10重量份、

药用辅料  0～500重量份；

或者，其包含：

阿托伐他汀钙  20重量分、

无机盐  0.6～8重量份、

药用辅料  10～400重量份；

或者，其包含：

阿托伐他汀钙2  0重量分、

无机盐  1～6重量份、

药用辅料  25～250重量份。

7.根据权利要求1的固体药物组合物，其中不包括包衣的所述药物组合物具有小于110°的接触角，例如具有小于100°的接触角，例如具有小于90°的接触角，例如具有小于85°的接触角；例如接触角为30°～100°，例如30°～90°，例如30°～85°。

8.制备权利要求1-7任一项所述固体药物组合物的方法，其包括以下步骤：

(1)将各物料分别粉碎至可通过60目筛，将处方量的阿托伐他汀钙与无机盐充分混合均匀，得混合粉末物料；

(2)按常规固体药物制剂的方法，使经步骤(1)处理的混合粉末物料与任选的药用辅料混合，制备成呈固体药物制剂形式的固体药物组合物，即得；任选地在步骤(1)中，在得到混合粉末之后，还包括以下处理步骤：使所得混合粉末物料以不超过一厘米的厚度平辅在不锈钢平板上，再置于用乙醇饱和空气氛的密封箱中密封处置24～30小时。