[发明专利]绒毛白蜡中一种新的香豆素衍生物及其制备工艺和应用

说明书

技术领域

本发明属于树木次生代谢活性成分及天然药物技术领域，具体涉及一种新的香豆素衍生物秦皮乙素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(esculetin-5-O-β-D-glucopyranoside)及其制备工艺和用途。

背景技术

近年来，由于抗生素的不合理使用等诸多原因，使得耐药菌株不断增加，真菌及细菌的耐药性不断增强，导致临床感染病死率不断增高。目前，医药界正积极致力于寻找安全、高效、广谱的天然抗菌药物。科学研究证实，植物次生代谢产物中存在很多抗菌活性强、毒性低的有效成分，因此，越来越多的国内外学者开始寻求天然产物中的抗菌活性物质，通过抗菌实验筛选出具有高效、广谱、低毒的抗菌活性成分应用于医药产品、滋补保健品、化妆品及食品防腐品等领域(Appendino G，et al，Journal ofNatural Products，2008，71(8)：1427～1430：陆志科，谢碧霞，食品工业科技，2003，24(1)：93～96；Amarowicz R，et al，Phenolic Compounds in Foods and Natural Health Products，Chapter9，2005，pp.94～106)。同时，当今有机化学农药对环境的危害越来越严重，而植物源抗菌成分具有许多化学农药所不具有的优点，如大多数低毒，不产生公害，不污染环境，选择性强，残留少，不杀伤天敌等优势。因此，从植物次生代谢天然产物中寻找抗菌活性物质已成为开发天然产物源农药的重要途径(王文桥等，河北农业科学，2005，9(4)：74～79)。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有抗菌活性的香豆素衍生物秦皮乙素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(esculetin-5-O-β-D-glucopyranoside)。

本发明的另一个目的是提供从木犀科(Oleaceae)梣属(Fraxinus)绒毛白蜡(Fraxinus velutina)中制备秦皮乙素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的工艺。

本发明的第三个目的是提供秦皮乙素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的抗菌活性功效用途。

本发明的技术方案概述如下：

下述结构式的化合物：

从绒毛白蜡中制备秦皮乙素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的工艺，包括如下步骤：

(1)取粉碎的绒毛白蜡植物原料，按质量比为1：1～1：20加入体积百分浓度为1％～99％的乙醇水溶液，常温或加热或微波或超声波提取1～8次，每次1～48小时，过滤，滤液减压浓缩至原体积的1％～20％，得粗提物；

(2)加入粗提物质量1～5倍的水，搅拌，加入粗提物质量1～10倍的正丁醇萃取1～10次，分离出正丁醇层，将正丁醇层减压浓缩得正丁醇萃取相；

(3)正丁醇萃取相经硅胶柱层析和凝胶柱层析之至少一种制备得到秦皮乙素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷。

在上述秦皮乙素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷的制备工艺步骤中，所述绒毛白蜡植物原料包括绒毛白蜡的树干、树枝、树叶、树根、树皮、根皮、木质部中的一种或几种。

秦皮乙素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷在制备抗菌产品中的应用。

本发明的制备工艺简单，实验证明本发明的化合物分子式为C₁₅H₁₆O₁₀，化学名为秦皮乙素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷，即esculetin-5-O-β-D-glucopyranoside。实验证实秦皮乙素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷对金黄色葡萄球菌(革兰氏阳性菌)、大肠杆菌(革兰氏阴性菌)及白色念珠菌(真菌)均有较强的抑制作用，其抗菌效果比正对照组盐酸黄连素略强或与盐酸黄连素抗菌效果相当。这表明秦皮乙素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷能抑制常见致病菌株的生长，可作为广谱高效的抗菌剂应用于医药品、滋补保健品、化妆品及食品防腐剂和农药。

具体实施方式

参考下列实施例将更容易、更全面地理解本发明，给出实施例是为了阐明本发明，而不是以任何方式限制本发明。

实施例1

秦皮乙素-5-O-β-D-吡喃葡萄糖苷制备

(1)以粉碎的绒毛白蜡树枝为原料，按质量比为1：4加入体积百分浓度为95％的乙醇水溶液，常温提取4次，每次36小时，过滤，滤液减压浓缩至原体积的15％，得粗提物；