[发明专利]CDDO乙基酯的多晶型物及其用途

权利要求书

1.一种式I所示的化合物的多晶型物

其特征在于，所述多晶型物为玻璃态固体，玻璃态固体的Tg是52℃±10℃。

2.根据权利要求1所述的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物的纯度≥85%。

3.根据权利要求2所述的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物的纯度≥95%。

4.根据权利要求3所述的多晶型物，其特征在于，所述多晶型物的纯度≥99%。

5.一种制备式I所示化合物的多晶型物的方法，该方法包括下述步骤：将过量化合物加到溶剂中浆化，所述溶剂是CH₂Cl₂，乙酸乙酯，乙腈，乙醇，甲醇，庚烷或其混合物，至少经过24小时，回收生成的玻璃态固体形态。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述式I所示化合物于室温或50℃的条件下，在混合溶剂中浆化。

7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述式I所示化合物在溶剂中浆化至少48小时。

8.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述溶剂是CH₂Cl₂，乙酸乙酯，乙腈，乙醇，甲醇，庚烷，乙醇/庚烷混合物，乙酸乙酯/庚烷混合物，或其混合物。

9.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述乙醇/庚烷混合物含有乙醇和庚烷，乙醇和庚烷的重量比或体积比的比例是1:10。

10.一种制备权利要求1所示的式I所示化合物的玻璃态固体形态的方法，该方法包括下述步骤：将所述化合物在室温或50℃条件下溶于溶剂二氯甲烷，之后通过蒸发溶剂来获得玻璃态固体形态。

11.一种药物组合物，其特征在于，该组合物含有治疗有效量的权利要求1-4之一所述的多晶型物，和药物可接受的赋形剂，辅料或载体。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物进一步包括附加的活性成份。

13.根据权利要求11或12所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物通过口服方式给药。

14.根据权利要求13所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物以药片或胶囊形式使用。

15.根据权利要求11或12所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物包括1-99重量%的多晶型物。

16.根据权利要求15所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物包括1-70重量%的多晶型物。

17.根据权利要求16所述的药物组合物，其特征在于，所述组合物包括10-30重量%的多晶型物。

18.权利要求1-4之一所述多晶型物的用途，用于制备用来抑制巨噬细胞内由IFN-γ诱导的NO的生成的药物。

19.权利要求1-4之一所述的多晶型物的用途，用于制备用来治疗癌症，或者伴有炎症的病情的药物。

20.根据权利要求19所述的多晶型物的用途，其特征在于，所述伴有炎症的病情是狼疮，或风湿性关节炎，克罗恩氏病或溃疡性的大肠炎，心血管疾病，糖尿病，或糖尿病的并发症。

21.根据权利要求20所述的多晶型物的用途，其特征在于，所述糖尿病的并发症是肥胖，高血压，动脉粥样硬化，冠心病，中风，外周血管疾病，肾病，神经病，肌坏死，视网膜病，代谢综合症，X染色体脆性综合症，或上述症状的组合。

22.一种制备权利要求1所示式I化合物的多晶型物的方法，包括如下图所示的步骤：