[发明专利]制备(2S,5R)-2-甲酰胺基-7-氧代-6-磺酰氧基-1,6-二氮杂-双环[3.2.1]辛烷的钠盐的方法

权利要求书

1.一种用于制备式(I)的化合物的方法，包括：

(a)使式(II)化合物与酰胺化试剂反应以获得式(III)的化合物；

(b)将式(III)化合物氢解以获得式(IV)的化合物；

(c)将式(IV)的化合物磺化以获得式(V)的化合物；和

(d)将式(V)的化合物转化为式(I)的化合物。

2.根据权利要求1的方法，其中所述酰胺化试剂包括1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺和1-羟基苯并三唑：氨复合物。

3.根据权利要求1的方法，其中将式(II)化合物酰胺化获得式(III)化合物是在水作为溶剂的存在下进行。

4.根据权利要求1的方法，其中，将式(III)化合物氢解以获得式(IV)的化合物是在过渡金属催化剂和氢源的存在下进行的。

5.根据权利要求4的方法，其中所述过渡金属催化剂是钯碳并且氢源是氢气。

6.根据权利要求4或5的方法，其中将式(III)的化合物氢解以获得式(IV)化合物是在N，N-二甲基甲酰胺和二氯甲烷(1∶1v/v)作为反应溶剂的存在下进行的。

7.根据权利要求1的方法，其中将式(IV)化合物磺化以获得式(V)化合物是通过将式(IV)的化合物与三氧化硫-N，N-二甲基甲酰胺复合物反应、随后使用10％四丁基铵乙酸盐水溶液处理而进行的。

8.根据权利要求1的方法，其中将式(V)的化合物转化为式(I)的化合物是通过将式(V)的化合物与2-乙基-己酸钠反应。

9.根据权利要求1-8任一项所得的式(I)化合物，并且具有由HPLC测定的至少97％的纯度。

10.式(I)的化合物，具有包括选自由下面的组所组成的峰的X-射线粉末衍射图谱：8.69(±0.2)，9.65(±0.2)，11.22(±0.2)，12.44(±0.2)，13.01(±0.2)，16.48(±0.2)，17.48(±0.2)，18.58(±0.2)，19.35(±0.2)，20.89(±0.2)，22.27(±0.2)，25.03(±0.2)，26.07(±0.2)，28.14(±0.2)，29.74(±0.2)，34.28(±0.2)，36.01(±0.2)和37.18(±0.2)度2θ。