[发明专利]用于蛋白质化学修饰的PICTET-SPENGLER连接反应在审

专利信息
申请号: 201380065985.X 申请日: 2013-11-15
公开(公告)号: CN104870423A 公开(公告)日: 2015-08-26
发明(设计)人: C·贝尔托齐;P·阿加瓦尔;E·M·斯莱藤 申请(专利权)人: 加利福尼亚大学董事会
主分类号: C07D209/12 分类号: C07D209/12;C07D498/04;A61K39/385
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 张敏
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 蛋白质 化学 修饰 pictet spengler 连接 反应
【权利要求书】:

1.一种化合物,具有下式的结构:

其中

A存在或不存在并且,当存在时,是被取代的或未被取代的芳基或杂芳基部分,R1是选自以下的成员:H、被取代的或未被取代的烷基、被取代的或未被取代的杂烷基、被取代的或未被取代的芳基、被取代的或未被取代的杂芳基、卤素、CN、CF3、酰基、-SO2NR5R6、-NR5R6、-OR5、-S(O)2R5、-C(O)R5、-COOR5、-CONR5R6、-S(O)2OR5、-OC(O)R5、-C(O)NR5R6、-NR5C(O)R6、-NR5SO2R6和-NO2,其中R1、R2、R3、和R4中的两个或更多个与它们所连接的原子一起任选地结合以形成选自以下的成员的环系统:被取代的或未被取代的环烷基、被取代的或未被取代的杂环烷基、被取代的或未被取代的芳基和被取代的或未被取代的杂芳基;

Rx和Ry选自H和被取代的或未被取代的烷基,条件是Rx和Ry中的至少一个具有选自以下的结构:

其中

Ro选自H、被取代的或未被取代的烷基和被取代的或未被取代的杂烷基;和

s选自1和2,

其中

选自R1、Rx和Ry的成员具有下式的结构:

其中

L是选自以下的连接基:被取代的或未被取代的烷基和被取代的或未被取代的杂烷基;和

X选自可检测的标记、交联部分、聚乙二醇和亲和标记。

2.权利要求1的化合物,具有下式的结构:

3.前述权利要求中任一项的化合物,具有选自以下的结构:

4.根据前述权利要求任一项的化合物,其中所述化合物具有选自以下的结构:

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