[发明专利]二取代的氨基酸及其制备和使用方法有效
申请号: | 201380059667.2 | 申请日: | 2013-11-01 |
公开(公告)号: | CN104812384B | 公开(公告)日: | 2020-09-18 |
发明(设计)人: | K·达拉克;N·卡瓦哈塔;S·A·阿萨姆内 | 申请(专利权)人: | 爱勒让治疗公司 |
主分类号: | A61K31/198 | 分类号: | A61K31/198 |
代理公司: | 北京市金杜律师事务所 11256 | 代理人: | 陈文平;侯宝光 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氨基酸 及其 制备 使用方法 | ||
1.式(I)化合物的结晶盐:
其中:
R1是C1-C3烷基、C1-C3氘代烷基或C1-C3卤代烷基;
*是立构中心;
n是6;
R2是9-芴基甲氧羰基(Fmoc);且
R3是–H,
其中所述盐为环己胺盐。
2.如权利要求1所述的式(I)化合物的结晶盐,其中R1是C1-C3烷基。
3.如权利要求2所述的式(I)化合物的结晶盐,其中R1是甲基。
4.如权利要求1所述的式(I)化合物的结晶盐,其中所述立构中心*是(S)。
5.如权利要求1所述的式(I)化合物的结晶盐,其中所述立构中心*是(R)。
6.如权利要求1-5中任一项所述的式(I)化合物的结晶盐,其具有90%至100%的化学纯度,任选地通过HPLC测定。
7.如权利要求1-5中任一项所述的式(I)化合物的结晶盐,其具有90%至100%的光学纯度。
8.如权利要求1-5中任一项所述的式(I)化合物的结晶盐,其具有95%至100%的光学纯度。
9.如权利要求1-5中任一项所述的式(I)化合物的结晶盐,其具有90%至100%的对映体过量。
10.如权利要求1-5中任一项所述的式(I)化合物的结晶盐,其具有95%至100%的对映体过量。
11.如权利要求1所述的式(I)化合物的结晶盐,其具有式(IIa):
其任选地具有95%至100%的对映体过量。
12.如权利要求1所述的式(I)化合物的结晶盐,其具有式(IIb):
其任选地具有95%至100%的对映体过量。
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