[发明专利]N-[2-{4-[6-氨基-5-(2,4-二氟苯甲酰)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3,5-二氟苯基}乙基]-L-丙氨酸叔丁酯或其盐、水合物或溶剂合物有效

专利信息
申请号: 201380054069.6 申请日: 2013-10-15
公开(公告)号: CN104781235A 公开(公告)日: 2015-07-15
发明(设计)人: S·平特;S·J·戴维斯;D·F·C·莫法特 申请(专利权)人: 色品疗法有限公司
主分类号: C07D213/73 分类号: C07D213/73;A61K31/4412;A61P35/00;A61P29/00
代理公司: 上海专利商标事务所有限公司 31100 代理人: 张静;沈端
地址: 英国*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 氨基 二氟苯甲酰 吡啶 苯基 乙基 丙氨酸 叔丁酯 水合物 溶剂
【权利要求书】:

1.一种化合物:

N-[2-{4-[6-氨基-5-(2,4-二氟苯甲酰)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3,5-二氟苯基}乙基)-L-丙氨酸叔丁酯,或其药学上可接受的盐、水合物或溶剂合物。

2.一种药物组合物,其包含如权利要求1所述的化合物以及一种或多种药学上可接受的载体和/或赋形剂。

3.如权利要求1所述的化合物或如权利要求2所述的组合物用于通过疗法治疗人或动物体的方法。

4.如权利要求1所述的化合物或如权利要求2所述的组合物用于体外或体内p38MAP激酶活性的抑制。

5.如权利要求4所述使用的化合物或组合物,其特征在于,所述化合物或组合物用于预防或治疗自身免疫或炎性疾病。

6.如权利要求4或5所述使用的化合物或组合物,其特征在于,所述化合物或组合物用于预防或治疗类风湿性关节炎、牛皮癣关节炎、1型糖尿病、哮喘、炎性肠病、系统性红斑狼疮,伴随感染病情的炎症、牛皮癣、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、慢性阻塞性肺病、多发性硬化、特应性皮炎或移植物抗宿主病。

7.如权利要求4所述使用的化合物或组合物,其特征在于,所述化合物或组合物用于治疗细胞增殖性疾病。

8.如权利要求4或7所述使用的化合物或组合物,其特征在于,所述化合物或组合物用于治疗癌症。

9.如权利要求4、7或8所述使用的化合物或组合物,其特征在于,所述化合物或组合物用于治疗乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、肺癌、结肠癌、肾癌、淋巴癌或黑色素瘤。

10.一种抑制p38MAP激酶活性的方法,所述方法包括使所述酶与一定量能够有效实现这种抑制的如权利要求1所述的化合物或如权利要求2所述的组合物相接触。

11.一种治疗或预防对象自身免疫性或炎性疾病的方法,所述方法包括给予所述对象有效量的如权利要求1所述的化合物或如权利要求2所述的组合物。

12.如权利要求11所述的方法,用于治疗或预防类风湿性关节炎、牛皮癣关节炎、1型糖尿病、哮喘、炎性肠病、系统性红斑狼疮,伴随感染病情的炎症、牛皮癣、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、慢性阻塞性肺病、多发性硬化、特应性皮炎或移植物抗宿主病。

13.一种治疗、缓解或降低对象细胞增殖性疾病的发病的方法,所述方法包括给予所述对象有效量的如权利要求1所述的化合物或如权利要求2所述的组合物。

14.如权利要求13所述的方法,用于治疗、缓解或降低癌症的发病。

15.如权利要求13或14所述的方法,用于治疗、缓解或降低乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、肺癌、结肠癌、肾癌、淋巴癌或黑色素瘤的发病。

16.如权利要求1所述的化合物或如权利要求2所述的组合物在制备用于抑制p38MAP激酶活性的药物中的应用。

17.如权利要求1所述的化合物或如权利要求2所述的组合物在制备用于治疗或预防自身免疫性或炎性疾病的药物中的应用。

18.如权利要求17所述的应用,其特征在于,所述疾病是类风湿性关节炎、牛皮癣关节炎、1型糖尿病、哮喘、炎性肠病、系统性红斑狼疮,伴随感染病情的炎症、牛皮癣、克罗恩氏病、溃疡性结肠炎、慢性阻塞性肺病、多发性硬化、特应性皮炎或移植物抗宿主病。

19.如权利要求1所述的化合物或如权利要求2所述的组合物在制备用于治疗细胞增殖性疾病的药物中的应用。

20.如权利要求19所述的应用,其特征在于,所述疾病是癌症。

21.如权利要求19或20所述的应用,其特征在于,所述疾病是乳腺癌、卵巢癌、胰腺癌、肺癌、结肠癌、肾癌、淋巴癌或黑色素瘤。

22.一种酸:N-[2-{4-[6-氨基-5-(2,4-二氟苯甲酰)-2-氧代吡啶-1(2H)-基]-3,5-二氟苯基}乙基)-L-丙氨酸。

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