[发明专利]1,6‑二氮杂双环[3,2,1]辛‑7‑酮衍生物及其在治疗细菌感染中的用途

权利要求书

1.一种式(I)的化合物

或其立体异构体或其药学上可接受的盐；

其中：

R₁是SO₃M；

M是氢或阳离子；

R₂是氢；

R₃是被杂环基取代的C₁-C₆烷基，所述杂环基任选地由选自下组的一个或多个取代基独立取代：OH或CN。

2.一种化合物，所述化合物是：

或其立体异构体或其药学上可接受的盐。

3.一种化合物，所述化合物是：

或其立体异构体或其药学上可接受的盐。

4.一种包括权利要求1-3中任一项所述的化合物的药物组合物。

5.权利要求1-3中任一项所述的化合物在治疗细菌感染的药物的制备中的应用。

6.如权利要求5所述的应用，所述感染由产生一种或多种β-内酰胺酶的细菌引起。

7.如权利要求4所述的药物组合物，所述药物组合物还包含选自下组的至少一种β-内酰胺酶抑制剂：舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸或其药学上可接受的衍生物。

8.如权利要求4或7所述的药物组合物，所述药物组合物还包含至少一种抗菌剂或其药学上可接受的衍生物。

9.权利要求4、7、8中任一项所述的药物组合物在预防或治疗细菌感染的药物的制备中的应用。

10.(a)权利要求1～3中任一项所述的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，以及(b)选自下组的至少一种β-内酰胺酶抑制剂：舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸或其药学上可接受的衍生物在治疗细菌感染的药物的制备中的应用。

11.(a)权利要求1～3中任一项所述的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，以及(b)至少一种抗菌剂或其药学上可接受的衍生物在治疗细菌感染的药物的制备中的应用。

12.(a)权利要求1～3中任一项所述的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，(b)选自下组的至少一种β-内酰胺酶抑制剂：舒巴坦、他唑巴坦、克拉维酸或其药学上可接受的衍生物，以及(c)至少一种抗菌剂或其药学上可接受的衍生物在治疗细菌感染的药物的制备中的应用。

13.如权利要求11所述的应用，通过共同给与所述抗菌剂或其药学上可接受的衍生物与药学上有效量的权利要求1～3中任一项所述的化合物或其立体异构体或其药学上可接受的盐，抗菌剂的抗菌效果提高。

14.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述抗菌剂选自下组：氨基糖苷类、安莎霉素类、碳头孢烯类、先锋霉素类、林可酰胺类、脂肽类、青霉烯类、碳青霉烯类、大环内酯类、单环内酰胺类、硝基呋喃类、青霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺酰胺类、四环素类或噁唑烷酮类。

15.如权利要求11、12、13中任一项所述的应用，其特征在于，所述抗菌剂选自下组：氨基糖苷类、安莎霉素类、碳头孢烯类、先锋霉素类、林可酰胺类、脂肽类、青霉烯类、碳青霉烯类、大环内酯类、单环内酰胺类、硝基呋喃类、青霉素类、多肽类、喹诺酮类、磺酰胺类、四环素类或噁唑烷酮类。

16.如权利要求8所述的药物组合物，其特征在于，所述抗菌剂选自头孢噻吩、头孢噻定、头孢克洛、头孢羟氨苄、头孢孟多、头孢唑林、头孢氨苄、头孢霉定、头孢唑肟、头孢西丁、头孢乙腈、头孢替安、头孢噻肟、头孢磺啶、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢美唑、头孢来星、头孢尼西、头孢地嗪、头孢匹罗、头孢他啶、头孢曲松、头孢匹胺、头孢拉宗、头孢唑兰、头孢吡肟、头孢瑟利、头孢瑞南、头孢唑南、头孢米唑、头孢克定、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟辛酯、头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)、头孢特伦新戊酯、头孢他美酯、头孢卡品酯或头孢妥仑匹酯、头孢呋辛、头孢呋辛酯、氯碳头孢(loracarbacef)、头孢特咯瓒(ceftolozane)、头孢洛林、头孢羟羧氧、氧哌嗪青霉素、多尼培南、美洛培南和亚胺培南。

17.如权利要求11、12、13中任一项所述的应用，其特征在于，所述抗菌剂选自头孢噻吩、头孢噻定、头孢克洛、头孢羟氨苄、头孢孟多、头孢唑林、头孢氨苄、头孢霉定、头孢唑肟、头孢西丁、头孢乙腈、头孢替安、头孢噻肟、头孢磺啶、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢美唑、头孢来星、头孢尼西、头孢地嗪、头孢匹罗、头孢他啶、头孢曲松、头孢匹胺、头孢拉宗、头孢唑兰、头孢吡肟、头孢瑟利、头孢瑞南、头孢唑南、头孢米唑、头孢克定、头孢克肟、头孢布烯、头孢地尼、头孢泊肟辛酯、头孢泊肟酯(cefpodoxime proxetil)、头孢特伦新戊酯、头孢他美酯、头孢卡品酯或头孢妥仑匹酯、头孢呋辛、头孢呋辛酯、氯碳头孢(loracarbacef)、头孢特咯瓒(ceftolozane)、头孢洛林、头孢羟羧氧、氧哌嗪青霉素、多尼培南、美洛培南和亚胺培南。