[发明专利]脑啡肽酶抑制剂有效
| 申请号： | 201380042178.6 | 申请日： | 2013-08-07 |
| 公开（公告）号： | CN104520277B | 公开（公告）日： | 2018-01-19 |
| 发明（设计）人： | 梅丽莎·弗勒里;亚当·D·休斯 | 申请（专利权）人： | 施万生物制药研发IP有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14;C07D405/12;C07D249/04;C07D261/18;C07D263/38;A61K31/415;A61K31/4192;A61K31/42;A61K31/421;A61P9/12 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司11287 | 代理人： | 路勇 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脑啡肽 抑制剂 | ||
1.一种式I化合物，
其中：
(i)X为且
(a)Ra和Rb为H；R2为H；且R7是选自-CH2CF2CH3、-CH2CF2CF3、-(CH2)5CH3、-(CH2)6CH3和
或R2为-C1-6烷基或-C(O)-C1-6烷基，且R7为H；或
(b)Ra是选自-CH3、-OCH3和Cl，且Rb为H；或Ra是选自H、-CH3、Cl和F，且Rb为Cl；或Ra为H，且Rb是选自-CH3和-CN；R2是选自H、-C1-6烷基、-(CH2)2-3ORe和-(CH2)2-3NReRe；且R7是选自H、-C1-6烷基、-[(CH2)2O]1-3CH3、-CHRcOC(O)-C1-4烷基、-CH2OC(O)CHRd-NH2、-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-C1-6烷基、-CHRcOC(O)O-C2-4烷基、-CHRcOC(O)O-环己基、-CH2CH(NH2)C(O)OCH3、-C2-4亚烷基-N(CH3)2、-C0-6亚烷基吗啉基和
(c)Ra为H，且Rb为F；或Ra为F，且Rb为H；R2是选自H、-C1-6烷基、-(CH2)2-3ORe和-(CH2)2-3NReRe；且R7是选自-C1-6烷基、-[(CH2)2O]1-3CH3、-CHRcOC(O)-C1-4烷基、-CH2OC(O)CHRd-NH2、-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-C1-6烷基、-CHRcOC(O)O-C2-4烷基、-CHRcOC(O)O-环己基、-CH2CH(NH2)C(O)OCH3、-C2-4亚烷基-N(CH3)2、-C0-6亚烷基吗啉基和
(ii)X为且
(a)Ra为Cl，且Rb为H；或Ra为H，且Rb是选自Cl、F、-CH3和-CN；或Ra为F且Rb为Cl；R2是选自H、-C1-6烷基、-(CH2)2-3ORe和-(CH2)2-3NReRe；R4是选自-OH、-OCH3、-OCH2CH3和-C1-4烷基；且R7是选自H、-C1-6烷基、-[(CH2)2O]1-3CH3、-CHRcOC(O)-C1-4烷基、-CH2OC(O)CHRd-NH2、-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-C1-6烷基、-CHRcOC(O)O-C2-4烷基、-CHRcOC(O)O-环己基、-CH2CH(NH2)C(O)OCH3、-C2-4亚烷基-N(CH3)2、-C0-6亚烷基吗啉基和
(b)Ra为F，且Rb为H；R2为H；R4为-OH；且R7是选自-C1-6烷基、-[(CH2)2O]1-3CH3、-CHRcOC(O)-C1-4烷基、-CH2OC(O)CHRd-NH2、-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-C1-6烷基、-CHRcOC(O)O-C2-4烷基、-CHRcOC(O)O-环己基、-CH2CH(NH2)C(O)OCH3、-C2-4亚烷基-N(CH3)2、-C0-6亚烷基吗啉基和
(iii)X为且
(a)Ra为Cl，且Rb为H；或Ra为H，且Rb是选自Cl、F、-CH3和-CN；或Ra为F，且Rb为Cl；R2是选自H、-C1-6烷基、-(CH2)2-3ORe和-(CH2)2-3NReRe；且R7是选自H、-C1-6烷基、-[(CH2)2O]1-3CH3、-CHRcOC(O)-C1-4烷基、-CH2OC(O)CHRd-NH2、-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-C1-6烷基、-CHRcOC(O)O-C2-4烷基、-CHRcOC(O)O-环己基、-CH2CH(NH2)C(O)OCH3、-C2-4亚烷基-N(CH3)2、-C0-6亚烷基吗啉基和
(b)Ra为F，且Rb为H；R2为H；且R7是选自-C1-6烷基、-[(CH2)2O]1-3CH3、-CHRcOC(O)-C1-4烷基、-CH2OC(O)CHRd-NH2、-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-C1-6烷基、-CHRcOC(O)O-C2-4烷基、-CHRcOC(O)O-环己基、-CH2CH(NH2)C(O)OCH3、-C2-4亚烷基-N(CH3)2、-C0-6亚烷基吗啉基和
(iv)X为
(a)Ra和Rb为H；R2是选自-C1-6烷基、-(CH2)2-3ORe和-(CH2)2-3NReRe；R3是选自-OH、-OCH3、-OCH2CH3和-C1-4烷基；且R7为H；或
(b)Ra是选自Cl和F，且Rb为H；或Ra为H，且Rb是选自Cl、F、-CH3和-CN；或Ra为F，且Rb为Cl；R2是选自H、-C1-6烷基、-(CH2)2-3ORe和-(CH2)2-3NReRe；R3是选自-OH、-OCH3、-OCH2CH3和-C1-4烷基；且R7是选自H、-C1-6烷基、-[(CH2)2O]1-3CH3、-CHRcOC(O)-C1-4烷基、-CH2OC(O)CHRd-NH2、-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-C1-6烷基、-CHRcOC(O)O-C2-4烷基、-CHRcOC(O)O-环己基、-CH2CH(NH2)C(O)OCH3、-C2-4亚烷基-N(CH3)2、-C0-6亚烷基吗啉基和
(v)X为
Ra是选自Cl和F，且Rb为H；或Ra为H，且Rb是选自Cl、F、-CH3和-CN；或Ra为F，且Rb为Cl；R2是选自H、-C1-6烷基、-(CH2)2-3ORe和-(CH2)2-3NReRe；R3是选自-OH、-OCH3、-OCH2CH3和-C1-4烷基；R4是选自H、-C1-6烷基和苯基；且R7是选自H、-C1-6烷基、-[(CH2)2O]1-3CH3、-CHRcOC(O)-C1-4烷基、-CH2OC(O)CHRd-NH2、-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-C1-6烷基、-CHRcOC(O)O-C2-4烷基、-CHRcOC(O)O-环己基、-CH2CH(NH2)C(O)OCH3、-C2-4亚烷基-N(CH3)2、-C0-6亚烷基吗啉基和
(vi)X为
Ra是选自Cl和F，且Rb为H；或Ra为H，且Rb是选自Cl、F、-CH3和-CN；或Ra为F，且Rb为Cl；R2是选自H、-C1-6烷基、-(CH2)2-3ORe和-(CH2)2-3NReRe；R4是选自H、-C1-6烷基和苯基；且R7是选自H、-C1-6烷基、-[(CH2)2O]1-3CH3、-CHRcOC(O)-C1-4烷基、-CH2OC(O)CHRd-NH2、-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-C1-6烷基、-CHRcOC(O)O-C2-4烷基、-CHRcOC(O)O-环己基、-CH2CH(NH2)C(O)OCH3、-C2-4亚烷基-N(CH3)2、-C0-6亚烷基吗啉基和
(vii)X为
Ra是选自Cl和F，且Rb为H；或Ra为H，且Rb是选自Cl、F、-CH3和-CN；或Ra为F，且Rb为Cl；R2是选自H、-C1-6烷基、-(CH2)2-3ORe和-(CH2)2-3NReRe；且R7是选自H、-C1-6烷基、-[(CH2)2O]1-3CH3、-CHRcOC(O)-C1-4烷基、-CH2OC(O)CHRd-NH2、-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-C1-6烷基、-CHRcOC(O)O-C2-4烷基、-CHRcOC(O)O-环己基、-CH2CH(NH2)C(O)OCH3、-C2-4亚烷基-N(CH3)2、-C0-6亚烷基吗啉基和
(viii)X为
Ra是选自Cl和F，且Rb为H；或Ra为H，且Rb是选自Cl、F、-CH3和-CN；或Ra为F，且Rb为Cl；R2是选自H、-C1-6烷基、-(CH2)2-3ORe和-(CH2)2-3NReRe；且R7是选自H、-C1-6烷基、-[(CH2)2O]1-3CH3、-CHRcOC(O)-C1-4烷基、-CH2OC(O)CHRd-NH2、-CH2OC(O)CHRd-NHC(O)O-C1-6烷基、-CHRcOC(O)O-C2-4烷基、-CHRcOC(O)O-环己基、-CH2CH(NH2)C(O)OCH3、-C2-4亚烷基-N(CH3)2、-C0-6亚烷基吗啉基和
其中各Rc独立地为H或-C1-3烷基；各Rd独立地为H、-CH3、-CH(CH3)2、苯基或苯甲基；且各Re独立地为H或-CH3；或其医药学上可接受的盐。
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