[发明专利]外用剂组合物

说明书

技术领域

本发明涉及含有米诺地尔作为活性成分的外用剂组合物，还涉及透明且粘稠、不会滴挂并具有良好的使用舒适度的含米诺地尔外用剂组合物。

背景技术

米诺地尔的化学名是6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物，已知米诺地尔用作生发剂(见专利文献1)。当外用时，米诺地尔具有非常好的育发和生发效果。因此，含米诺地尔的生发剂已被广泛接受。目前，可市售获得洗剂形式的含米诺地尔药用制剂。

在药用制剂采用洗剂形式的情况下，人们担心在使用期间可能出现滴挂。因此，需要一种不滴挂的含米诺地尔外用剂组合物。但是，实际情况是，尚未提供充分抑制滴挂的米诺地尔产品。附带说明，这里“滴挂”指在外用剂组合物应用于患部比如头皮时，药用溶液从用药部位流下，导致使用舒适感变差的情况。

通常，为了提供抑制滴挂的外用剂组合物，可以使用增稠剂。

引用文献一览

专利文献

专利文献1: US 4139619。

发明概述

技术问题

在考虑抑制滴挂的含米诺地尔外用剂组合物的过程中，尝试通过使米诺地尔与一般增稠剂混合来设计药用制剂时，发明人已发现此类药用制剂将具有沉淀物或者将混浊并且药用制剂不能获得充分粘度。

本发明的目的是提供抑制滴挂的含米诺地尔外用剂组合物，还提供是具有良好的使用舒适度的透明药用制剂的外用剂组合物。

解决问题的技术方案

本发明人已进行广泛研究以解决上述问题。结果，他们已发现，包含米诺地尔、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、乙醇和水的外用剂组合物透明且粘稠、不滴挂、在患部适当粘附，并具有良好的使用舒适度。从而在此发现的基础上完成本发明。

也就是说，本发明提供：

(1) 一种外用剂组合物，包含：

(a) 米诺地尔，

(b) 羟丙基纤维素和羟丙甲纤维素,

(c) 乙醇，和

(d) 水；

(2) (1)的外用剂组合物，其具有0.05至2.5 w/v%的羟丙基纤维素含量；

(3) (1)或(2)的外用剂组合物，其具有0.1至2 w/v%的羟丙基纤维素含量；

(4) (1)至(3)中任一项的外用剂组合物，其在25°C具有30至250 mPa·s的粘度；

(5) (1)至(4)中任一项的外用剂组合物，其进一步包含酸；

(6) (1)至(5)中任一项的外用剂组合物，其中酸是选自柠檬酸、盐酸、乳酸、磷酸、酒石酸和葡糖酸的至少一种酸；

(7) (1)至(6)中任一项的外用剂组合物，其具有5.0至8.5的pH；

(8) (1)至(7)中任一项的外用剂组合物，其具有5.5至7.0的pH；

(9) (1)至(8)中任一项的外用剂组合物，其具有25至70 w/v%的乙醇含量；

(10) (1)至(9)中任一项的外用剂组合物，其具有50至70 w/v%的乙醇含量；

(11) (1)至(10)中任一项的外用剂组合物，其具有1至10 w/v%的米诺地尔含量；

(12) (1)至(11)中任一项的外用剂组合物，其进一步包含多元醇；

(13) (12)的外用剂组合物，其中多元醇是选自1,3-丁二醇、丙二醇、甘油、二丙二醇、聚乙二醇400和聚乙二醇600的至少一种；

(14) (12)的外用剂组合物，其中多元醇是1,3-丁二醇；且

(15) (1)至(14)中任一项的外用剂组合物，其具有凝胶剂、洗剂或液体剂的剂型。

发明的有益效果

本发明能够提供透明且粘稠、抑制滴挂并具有良好的使用舒适度的含米诺地尔外用剂组合物。

具体实施方式

下面将详细描述本发明。

作为用于本发明的米诺地尔，可适合使用一般药用品质的米诺地尔。在外用剂组合物中掺入的米诺地尔量范围是1至10 w/v%，优选3至8 w/v%，更优选5至8 w/v%。

在本发明的外用剂组合物中，掺入羟丙基纤维素和羟丙甲纤维素作为增稠剂。