[发明专利]涂布组合物及医疗器械

权利要求书

1.一种用于药物溶出性的医疗器械的涂布组合物，其含有：

水不溶性药物、和

选自氨基酸侧链的亲水指数为0以下的氨基酸的酯化合物及其盐中的至少一种。

2.如权利要求1所述的涂布组合物，其中，所述氨基酸为α氨基酸。

3.如权利要求1或2所述的涂布组合物，其中，所述酯化合物是选自下述组中的至少一种氨基酸和碳原子数5以下的一元醇的酯化合物，所述组由甘氨酸、丝氨酸、天冬酰胺、天冬氨酸、谷氨酰胺、谷氨酸、精氨酸、苏氨酸、组氨酸、赖氨酸、酪氨酸、色氨酸及这些氨基酸的α位的氨基的至少一个氢原子被碳原子数5以下的烷基、苄基或苯甲酰基取代的氨基酸、以及脯氨酸及脯氨酸的亚氨基的氢原子被碳原子数5以下的烷基、苄基或苯甲酰基取代的氨基酸构成。

4.如权利要求1～3中任一项所述的涂布组合物，其中，所述酯化合物如下式所示，

式中，R₁为氢原子、胍基丙基、氨基甲酰基甲基、羧基甲基、甲氧基羰基甲基、乙氧基羰基甲基、2-氨基甲酰基-乙基、2-羧基乙基、2-甲氧基羰基乙基、2-乙氧基羰基乙基、(1H-咪唑-4-基)甲基、4-氨基丁基、羟基甲基、1-羟基乙基、(1H-吲哚-3-基)甲基或者4-羟基苄基，或R₁与R₂一起形成三亚甲基；R₂为氢原子，或R₂与R₁一起形成三亚甲基；R₃为氢原子、碳原子数5以下的烷基、苄基或苯甲酰基；R₄为碳原子数5以下的烷基。

5.如权利要求1～4中任一项所述的涂布组合物，其中，所述酯化合物为选自苄基甘氨酸乙酯、苄基甘氨酸甲酯、精氨酸乙酯、精氨酸甲酯、苯甲酰基精氨酸乙酯、苯甲酰基精氨酸甲酯、天冬氨酸二乙酯、天冬氨酸甲酯、天冬氨酸二甲酯、甘氨酸乙酯、甘氨酸甲酯、丝氨酸乙酯及丝氨酸甲酯中的至少一种。

6.如权利要求1～5中任一项所述的涂布组合物，其中，进一步含有低级醇。

7.如权利要求6所述的涂布组合物，其中，所述低级醇为甘油。

8.如权利要求1～7中任一项所述的涂布组合物，其中，所述水不溶性药物为选自紫杉醇、雷帕霉素、多西他赛及依维莫司中的至少一种。

9.如权利要求1～8中任一项所述的涂布组合物，其中，所述医疗器械为在管腔内能沿径向扩张的医疗器械。

10.如权利要求9所述的涂布组合物，其中，所述在管腔内能沿径向扩张的医疗器械为球囊导管或支架。

11.一种药物涂层，其利用权利要求1～10中任一项所述的涂布组合物形成于医疗器械的表面的至少一部分。

12.一种药物溶出性的医疗器械，其外表面涂布有权利要求1～10中任一项所述的涂布组合物。

13.一种治疗方法，其具备如下步骤：

将权利要求12所述的医疗器械送达管腔内的步骤；

在所述管腔内使所述医疗器械沿径向扩张的步骤；和

使药物从形成在所述医疗器械的表面的至少一部分上的药物涂层溶出、使药物在所述管腔内发挥作用的步骤。