[发明专利]免疫上有用的精氨酸盐

权利要求书

1.3-(5-氨基-2-(2-甲基-4-(2-(2-(2-膦酰乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯乙基)苯并[f][1,7]萘啶-8-基)丙酸的精氨酸盐。

2.如权利要求1所述的盐，所述盐中精氨酸与3-(5-氨基-2-(2-甲基-4-(2-(2-(2-膦酰乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯乙基)苯并[f][1,7]萘啶-8-基)丙酸的化学计量比为1:1。

3.如权利要求1-2中任一项所述的盐，所述精氨酸盐是L-精氨酸盐。

4.如权利要求1-3中任一项所述的盐，所述盐是水合的。

5.如权利要求1-4中任一项所述的盐，所述盐是一水合物。

6.如权利要求1-5中任一项所述的盐，所述盐是基本无定形的固体。

7.用于治疗的权利要求1-6中任一项所述的盐。

8.权利要求1-6中任一项所述的盐在制备用于治疗的药物中的用途。

9.权利要求7所述用途的盐或权利要求8所述盐的用途，所述治疗是一种在对象中产生免疫应答的方法。

10.一种在对象中产生免疫应答的方法，所述方法包括给予对象治疗有效量的权利要求1-6中任一项所述的盐。

11.一种制备权利要求1-6中任一项所述精氨酸盐的方法，所述方法包括在溶剂中使3-(5-氨基-2-(2-甲基-4-(2-(2-(2-膦酰乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯乙基)苯并[f][1,7]萘啶-8-基)丙酸与精氨酸接触的步骤。

12.一种组合物，所述组合物包括3-(5-氨基-2-(2-甲基-4-(2-(2-(2-膦酰乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯乙基)苯并[f][1,7]萘啶-8-基)丙酸的精氨酸盐和不溶性金属盐。

13.如权利要求12所述的组合物，所述组合物还包括免疫原。

14.一种制备佐剂复合物的方法，所述方法包括混合3-(5-氨基-2-(2-甲基-4-(2-(2-(2-膦酰乙氧基)乙氧基)乙氧基)苯乙基)苯并[f][1,7]萘啶-8-基)丙酸的精氨酸盐与不溶性金属盐的步骤，使得所述酸吸附至所述不溶性金属盐以形成复合物。

15.一种式(Ia)的化合物：

或其盐(如精氨酸盐，包括L-精氨酸盐)或溶剂合物。