[发明专利]制备装载有活性物质的纳米颗粒的方法

权利要求书

1.制备纳米颗粒的方法，包括以下步骤

(a)将至少一种活性物质和至少一种聚合物溶解在有机溶剂中，

(b)将在步骤(a)中制备的溶液与水相混合，

(c)蒸发有机溶剂，

(d)借助针对包含相同活性物质的水性透析溶液透析来纯化在步骤(c)中得到的装载有活性物质的纳米颗粒；

其中在纳米颗粒的制备中步骤(a)中使用的有机溶剂是这样的有机溶剂，当连续混合水性溶剂时，在制备包含给定量的活性物质的溶液期间，与在其他有机溶剂中在每种情况下包含相同量的这种活性物质的那些溶液相比，最大比例的水性溶剂可混入该有机溶剂中而活性物质不从溶液沉淀出来；

所述活性物质在水中的饱和溶解度<200μg/ml，在25℃下测量。

2.根据权利要求1的方法，其特征在于，所述活性物质在水中的饱和溶解度<100μg/ml，在25℃下测量。

3.根据权利要求1的方法，其特征在于，用作活性物质的是选自以下的活性物质：化学治疗剂；抗风湿药；抗感染剂；以及抗霉菌剂；降脂剂；抗氧化剂和维生素；抗生素；还有胆固醇和脂肪酸。

4.根据权利要求3的方法，其特征在于，所述抗风湿药是糖皮质激素。

5.根据权利要求3的方法，其特征在于，所述抗感染剂是HIV治疗剂。

6.根据权利要求3的方法，其特征在于，用作活性物质的是选自以下的活性物质：紫杉醇衍生物、喜树碱衍生物、铂配合物或N-芥化合物；地塞米松、莫米松、倍氯米松或泼尼松龙；利托那韦；酮康唑、伊曲康唑、灰黄霉素；非诺贝特；生育酚衍生物、视黄酸衍生物、胆钙化醇；万古霉素或肽可霉素。

7.根据权利要求1至6任一项的方法，其特征在于，用作聚合物的是两性聚合物。

8.根据权利要求7的方法，其特征在于，用作聚合物的是嵌段共聚物。

9.根据权利要求8的方法，其特征在于，所述嵌段共聚物含有作为亲水性组分的聚乙二醇、聚丙二醇、聚丁二醇、聚丙烯酰胺、聚乙烯醇、多糖、或其共聚物；和作为疏水性组分的聚乳酸、聚乙醇酸、聚羟基丁酸、聚羟基戊酸或其共聚物，还有聚丙烯酸和其衍生物，聚硅氧烷和其衍生物，聚苯乙烯或其共聚物。

10.根据权利要求9的方法，其特征在于，所述嵌段共聚物含有聚乙二醇-聚丙二醇共聚物或聚乙二醇-聚丙二醇-聚乙二醇共聚物作为亲水性组分。

11.根据权利要求9的方法，其特征在于，所述嵌段共聚物含有聚乳酸-共-乙醇酸作为疏水性组分。

12.根据权利要求9的方法，其特征在于，所述聚丙烯酸的衍生物是羟基丙基乙基丙烯酸或羟基丙基甲基丙烯酸。

13.根据权利要求9的方法，其特征在于，所述聚硅氧烷的衍生物是与丙烯酸的共聚物。

14.根据权利要求9的方法，其特征在于，所述聚苯乙烯的共聚物是与聚乳酸和聚乙醇酸的共聚物。

15.根据权利要求9的方法，其特征在于，用作嵌段共聚物的是聚乙二醇-聚乳酸、聚乙二醇-聚乙醇酸、聚乙二醇-聚乳酸-共-乙醇酸、聚乙二醇-聚羟基戊酸、聚乙二醇-聚硅氧烷、聚乙二醇-聚硅氧烷-共-丙烯酸、聚乙二醇-聚甲基丙烯酸甲酯、聚乙二醇-聚甲基乙基丙烯酸、聚乙二醇-聚异丙基丙烯酸、聚乙二醇-聚苯乙烯。

16.根据权利要求1至6任一项的方法，其特征在于，用作有机溶剂的是与水至少部分混溶的溶剂。

17.根据权利要求16的方法，其特征在于，用作有机溶剂的是与水完全混溶的溶剂。