[发明专利]一种阿齐沙坦的制备方法在审
| 申请号： | 201310744903.6 | 申请日： | 2013-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN103709155A | 公开（公告）日： | 2014-04-09 |
| 发明（设计）人： | 张威;黄武军;丁平;陈惠群;宋军;朱平;王彬;陈佳 | 申请（专利权）人： | 江西制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D413/10 | 分类号： | C07D413/10 |
| 代理公司： | 成都信博专利代理有限责任公司 51200 | 代理人： | 张澎 |
| 地址： | 330052 江西省*** | 国省代码： | 江西;36 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 阿齐沙坦 制备 方法 | ||
1.一种阿齐沙坦的制备方法，采用阿齐沙坦腈与盐酸羟胺、三乙胺、在二甲亚砜溶剂中反应得到羟基肟后经进一步处理得到阿齐沙坦，其特征在于，所得羟基肟与强碱水溶液反应，其甲酯水解得到水溶性羧酸盐；然后滴加羰基关环试剂，得到氧代恶二唑环；调PH至酸性，得到目标产物阿齐沙坦。
2.根据权利要求1所述之阿齐沙坦的制备方法，其特征在于，所述羰基关环试剂为光气衍生物，碳酸酯。
3.根据权利要求2所述之阿齐沙坦的制备方法，其特征在于，所述羰基关环试剂光气衍生物包含光气，双光气，三光气。
4.根据权利要求2所述之阿齐沙坦的制备方法，其特征在于，所述羰基关环试剂碳酸酯包含碳酸二甲酯，碳酸二乙酯、碳酸二烷基酯。
5.根据权利要求1所述之阿齐沙坦的制备方法，其特征在于，滴加羰基关环试剂过程中控制温度在10-60℃。
6.根据权利要求3所述之阿齐沙坦的制备方法，其特征在于，滴加羰基关环试剂过程中控制温度在20-30℃。
7.根据权利要求4所述之阿齐沙坦的制备方法，其特征在于，滴加羰基关环试剂过程中控制温度在45-55℃。
8.根据权利要求1所述之阿齐沙坦的制备方法，其特征在于，所述强碱为氢氧化钠，氢氧化钾，氢氧化锂等，优选为氢氧化钠。
9.根据权利要求3所述之阿齐沙坦的制备方法，其特征在于，反应在醚类溶剂中进行，比如四氢呋喃，二异丙醚等，优选为四氢呋喃。
10.根据权利要求4所述之阿齐沙坦的制备方法，其特征在于，反应在醇类或醚溶剂中进行，比如甲醇，乙醇，四氢呋喃，二异丙醚等，优选为乙醇。
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