[发明专利]2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸的共晶及其制备方法无效
| 申请号： | 201310706091.6 | 申请日： | 2013-12-20 |
| 公开（公告）号： | CN103626710A | 公开（公告）日： | 2014-03-12 |
| 发明（设计）人： | 陈敏华;张炎锋;杨朝惠;张晓宇;王鹏;李丕旭 | 申请（专利权）人： | 苏州晶云药物科技有限公司;苏州鹏旭医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;C07D207/16;C07C59/06;C07C51/43 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215123 江苏省苏州市工*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 丙基 基硫基 乙酸 及其 制备 方法 | ||
1.一种2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸（Lesinurad）和脯氨酸的共晶型A，其特征在于，其X射线衍射图中在2theta值为21.9°±0.2°、18.1°±0.2°和20.2°±0.2°处具有特征峰。
2.根据权利要求1所述的共晶型A，其特征还在于，其X射线衍射图中在2theta值为12.6°±0.2°、13.1°±0.2°、14.8°±0.2°、18.9°±0.2°、19.8°±0.2°、20.5°±0.2°、24.8°±0.2°处具有特征峰。
3.根据权利要求1所述的共晶型A，其特征在于，其X-射线衍射（XRPD）图基本上与图1一致。
4.根据权利要求1所述的共晶型A，其特征在于，其制备方法是将2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸（Lesinurad）粉末溶解于有机溶剂中，将摩尔比2:1（脯氨酸/Lesinurad）的脯氨酸加入该溶液中，室温条件下搅拌，离心得到的固体即为该共晶型。
5.一种2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸和乙醇酸的共晶型B，其特征在于，其X射线衍射图中在2theta值为21.3°±0.2°、20.9°±0.2°和17.9°±0.2°处具有特征峰。
6.根据权利要求5所述的共晶型B，其特征还在于，其X射线衍射图中在2theta值为10.9°±0.2°、11.4°±0.2°、13.0°±0.2°、17.4°±0.2°、24.3°±0.2°、25.4°±0.2°、27.3°±0.2°处具有特征峰。
7.根据权利要求5所述的共晶型B，其特征在于，其X-射线衍射（XRPD）图基本上与图4一致。
8.根据权利要求5所述的共晶型B，其特征在于，其制备方法是将2-(5-溴-4-(4-环丙基萘-1-基)-4H-1，2，4-三唑-3-基硫基)乙酸（Lesinurad）粉末溶解于有机溶剂或有机溶剂和水的混合溶剂中，将摩尔比1:1（乙醇酸/Lesinurad）的乙醇酸加入该溶液中，在室温条件下缓慢挥发即得到该共晶型。
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