[发明专利]一类renierramycin G的合成中间体及其制备方法有效
申请号: | 201310699230.7 | 申请日: | 2013-12-19 |
公开(公告)号: | CN103709101A | 公开(公告)日: | 2014-04-09 |
发明(设计)人: | 陈小川;陈瑞蛟;刘好 | 申请(专利权)人: | 四川大学 |
主分类号: | C07D217/26 | 分类号: | C07D217/26;C07D471/18 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 610065 四川*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一类 renierramycin 合成 中间体 及其 制备 方法 | ||
1.如通式(I)所示的化合物:
通式(I)中R1可以代表以下基团:C1-C16 直链或支链饱和烷基,C2-C16 含双键、三键或芳环的直链或支链不饱和烷基,C3-C20 硅烷基,C1-C14 酰基;其中所述的每种基团中可以有0-3个氟,氯,溴,碘,氧,硫原子;
R2可以代表以下基团:C1-C16 直链或支链烷氧羰基,C2-C16 直链或支链烯烃氧羰基,C6-C16 直链或支链芳烃氧羰基,C1-C14 酰基,C1-C14 磺酰基;其中所述的每种基团中可以有0-3个氟,氯,溴,碘原子;
R3可以代表以下基团:氢,C1-C16 直链或支链饱和烷基,C2-C16 含双键、三键或芳环的直链或支链不饱和烷基,C3-C20 硅烷基,C1-C14 酰基,C1-C14 磺酰基;其中所述的每种基团中可以有0-3个氟,氯,溴,碘,氧,硫原子;
R4可以代表以下基团:氢,C1-C16 直链或支链饱和烷基,C2-C16 含双键、三键或芳环的直链或支链不饱和烷基;其中所述的每种基团中可以有0-3个氟,氯,溴,碘,氧,硫原子。
2.由化合物A和化合物B制备通式(I)化合物:
化合物A和化合物B通式中R1、R2、R3、R4的定义与权利要求1相同;
其制备方法的特征在于包括以下步骤:
由化合物A与化合物B间发生Pictet-Spengler环化反应进行偶联来制备,环化反应时可以存在或不存在催化剂(质子酸、路易斯酸等)和吸水剂(分子筛、硫酸钠等),反应温度为-60~120℃,反应时间为0.5~24h,得到通式(I)化合物。
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