[发明专利]一种芹菜素聚乳酸缓释微球及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201310593357.0 申请日: 2013-11-23
公开(公告)号: CN103585113A 公开(公告)日: 2014-02-19
发明(设计)人: 王慧芳;牛宝龙;晏泓;高向华;张志强;郭睿劼;魏丽乔;许并社 申请(专利权)人: 太原理工大学
主分类号: A61K9/16 分类号: A61K9/16;A61K31/352;A61K47/34;A61K47/24;A61P35/00;A61P31/18;A61P31/12;A61P9/00;A61P25/16
代理公司: 太原科卫专利事务所(普通合伙) 14100 代理人: 戎文华
地址: 030024 山西*** 国省代码: 山西;14
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摘要:
搜索关键词: 一种 芹菜 乳酸 缓释微球 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种芹菜素聚乳酸缓释微球,其特征是:所述缓释微球是由聚乳酸包载芹菜素构成,其粒径为1-5μm,载药率>25%,包封率>79%,缓释时间>550h。

2.一种用于如权利要求1所述的芹菜素聚乳酸缓释微球的制备方法,其特征是:所述制备方法按下列步骤进行: 

(1)将0.2~1 g分子量20000~100000的医用级端羟基外消旋聚乳酸(OH-PDLLA-OH)和0.3~1.5g大豆卵磷脂溶解于10mL的有机溶剂中,配成浓度为0.02~0.1g/mLPDLLA和0.03~0.15g/mL大豆卵磷脂的混合溶液;

(2)将一定质量的芹菜素超声分散于上述聚乳酸混合溶液中,混合后在常温下超声分散2~5min,芹菜素与聚乳酸的质量比为1:2~8;

(3)在高剪切搅拌速度为600~2000rpm下,将步骤(2)超声乳化所得的混合溶液缓慢滴加入一定体积的乳化剂中,混合后制成O/W型乳液;混合溶液与乳化剂水溶液的油水体积比为1:2~5;

(4)在搅拌速度为400rpm下搅拌10min后,将乳液转至旋转蒸发仪上减压蒸除溶剂,乳液浓缩至体积为10~20mL;

(5)将步骤(4)所得分散有微球的乳液离心20~40min,离心速度为12000rpm,离心后混合物上层为液体,下层为固体微球,收集下层固体微球并用蒸馏水洗涤、干燥后,即得平均粒径为1~5μm 的芹菜素缓释微球。

3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述有机溶剂为乙酸乙酯、丙酮、二氯甲烷和四氢呋喃中的一种。

4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述乳化剂为浓度0.25~0.35g/mL的普朗尼克F-68水溶液。

5.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于所述微球颗粒于4°C干燥状态下保存。

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