[发明专利]一种合成虫草素的方法

权利要求书

1.本发明提供了一种无有毒性金属催化下制备虫草素的方法。

2.权利要求1的方法，其中在从D-木糖脱3’位氧的步骤之前包括保护1’-、2’-和5’-OH中一个或多个OH基的步骤，以及后续脱去所述保护的步骤。

3.权利要求2的方法，其中保护1’-和2’-OH是形成1，2-O-苯甲基-a-D-呋喃木糖，保护5’-OH是在O上加乙酰基团。

4.权利要求3的方法，其中在1’-和2’-形成1，2-O-苯甲基-a-D-呋喃木糖通过在二甲基亚砜中依次用硫酸和苯甲醛处理实现，在5’-O上加乙酰基基团形成1，2-O-苯甲基-5-乙酰基-a-D-呋喃木糖通过与乙酰氯反应实现。

5.权利要求3或4的方法，所述脱保护的步骤是：对于1，2-O-苯甲基-5-乙酰基-a-D-呋喃木糖，通过与乙酸酐和4-二甲基氨基吡啶反应进行脱苯甲基，在1’-和2’-O上连接乙酸根，然后将1’位上的乙酸根取代位腺嘌呤，2’位上的Ac在后续步骤中通过与NH₃.H₂O反应脱去；5’位上的乙酰基在后续步骤中通过与NH₃.H₂O反应脱去。

6.权利要求1-4任一项的方法，其中所述腺嘌呤的N6-氨基被乙酰基保护，并包括后续脱去所述保护的步骤。

7.权利要求6的方法，其中所述腺嘌呤的N6-氨基被乙酰基保护，所述乙酰基在后续步骤中通过与NH₃.H₂O反应脱去。

8.权利要求1-4任一项的方法，从D-木糖脱3’位氧通过以下方式实现：引入S-甲基二硫碳基保护，然后脱去S-甲基二硫碳基。

9.权利要求8的方法，其中加入S-甲基二硫碳基通过与二硫化碳和碘甲烷反应实现，脱去S-甲基二硫碳基通过与三甲基硼烷和空气反应实现。