[发明专利]一种阿考替胺缓释制剂

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，尤其涉及一种阿考替胺缓释制剂。

背景技术

阿考替胺(Acotiamide Hydrochloride)，属于氨基噻唑衍生物，

阿考替胺化学名为N-{2-[双(1-甲基乙基)氨基]乙基}-2-[(2-羟基-4，5-二甲氧基苯甲酰基)氨基]噻唑-4-甲酰胺盐酸盐。英文化学名称：2-[Bis(1-methylethyl)amino]ethyl}-2-[(2-hydroxy-4，5-dimethoxybenzoy)amino]thiazo le-4-carboxamide monohydrochlor ide；分子式：C₂₁H₃₀N40₅S HCl 3H₂O；分子量：541.06；CAS登记号：773092-05-0，是由日本安斯特莱斯制药公司于与Zeria Pharmaceuticals Co.，Ltd(泽里新药株式会社)联合开发的功能性消化不良(FD)治疗用药，商品名为Acofide，于2013年6月3日率先在日本上市。

现有的阿考替胺制剂用法用量为一日三次，每次100mg。阿考替胺的半衰期仅有13.31±6.91小时。血药浓度在5小时就大幅下降，为维持药效，就要维持血浓度，就要增加服用次数，因而每天须服药3次。这对经常出差或经常有商务应酬的患者是比较难以适应的。

发明内容

本发明的目的在于提供一种阿考替胺缓释制剂，本发明的另一目的是提供相应的阿考替胺缓释制剂的制备方法。

本发明提供一种阿考替胺缓释制剂，包含缓释片，缓释胶囊等剂型。

本发明提供一种阿考替胺缓释制剂，阿考替胺缓释部分含有至少一种高分子聚合物为缓释骨架材料，优选羟丙甲纤维素、甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚氧乙烯、羟乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、丙烯酸共聚物等；

本发明的缓释制剂可优选少量微粉硅胶作助流剂；

本发明的阿考替胺缓释制剂含有少量润滑剂，优选硬脂酸镁、硬脂酸钙或硬脂酸。

本发明提供一种阿考替胺缓释制剂的制备方法，包括如下步骤：

制备工艺可以为：将主药和辅料分别过100目筛。将缓释部分中的主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀，以70％乙醇制软材，16目制粒，50℃干燥，16目整粒，加入硬脂酸镁作为缓释部分颗粒；在压片机上制备此阿考替胺的缓释片。

制备工艺可以为：将主药和辅料分别过100目筛。将缓释部分中的主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀，用70％乙醇作为粘合剂，用挤出滚圆设备制备缓释微丸；将速释部分中的主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀，用70％乙醇作为粘合剂，用挤出滚圆设备制备缓释微丸；将两种微丸分别包薄膜衣，混匀后装入胶囊。

本发明提供一种阿考替胺缓释制剂：

本发明提供一种阿考替胺缓释制剂：

本发明提供一种阿考替胺缓释制剂：

本发明提供一种阿考替胺缓释制剂：

本发明提供一种阿考替胺缓释制剂：

本发明的阿考替胺缓释制剂的制备方法，包括如下步骤：

制备工艺可以为：将主药和辅料分别过100目筛。将缓释部分中的主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀，以70％乙醇制软材，16目制粒，50℃干燥，16目整粒，加入硬脂酸镁作为缓释部分颗粒；在压片机上制备此阿考替胺的缓释片。

制备工艺可以为：将主药和辅料分别过100目筛。将缓释部分中的主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀，用70％乙醇作为粘合剂，用挤出滚圆设备制备缓释微丸；将速释部分中的主药和除硬脂酸镁之外的辅料混合均匀，用70％乙醇作为粘合剂，用挤出滚圆设备制备缓释微丸；将两种微丸分别包薄膜衣，混匀后装入胶囊。

本发明提供的阿考替胺缓释片系统配方及其制备方法，制成一口服缓释制剂产品，使得阿考替胺在口服后，在人体系统中缓慢释放，维持血药浓度，从而使得每天服用一次本缓释制剂产品即可维持一天的血药浓度。

实施例：

实施例1：阿考替胺缓释片的制备