[发明专利]新替告皂苷化合物及其制备方法与应用

说明书

技术领域

本发明涉及一种百合科吊兰属植物提取物及其制备方法与应用，尤其是新替告皂苷化合物及其制备方法与应用。

背景技术

血小板聚集和血栓形成是缺血性心脑损伤的重要原因，抗血小板聚集治疗有助于减少心脑血管不良事件的发生。甾体皂苷的抗血小板聚集作用是其作为治疗心脑血管系统疾病药物，治疗动脉粥样硬化、心肌梗死等病症的作用机理之一。

甾体皂苷是植物中一类重要的活性成分，作为治疗心脑血管系统疾病的药物在临床上应用广泛，其适应症包括冠心病、心肌缺血、脑动脉硬化和脑血栓形成的后遗症等。已上市的药物包括：地奥心血康胶囊（黄山药甾体皂苷），心脑疏通胶囊（蒺藜甾体皂苷），冠心宁片（盾叶薯蓣根茎皂苷）。地奥心血康胶囊于2012年成功获准欧盟注册上市。这是我国成功进入欧盟市场的第一个具有自主知识产权的治疗性药品，也是欧盟成员国以外获得市场准入的第一个植物药。

吊兰属（Chlorophytum）为百合科（Liliacea）多年生草本植物，全球约有215种。吊兰属植物具有抗糖尿病、调节机体免疫力、降血脂、抗氧化、抗疲劳、镇痛抗炎等多种药理活性，其化学成分包括：甾体皂苷（主要成分）、三萜、黄酮、甾醇、脂肪酸等成分。

C.tuberosum为百合科吊兰属植物，C.borivilianum和C.tuberosum的俗名均为safed musli。C.tuberosum为一年生草本植物，花期或者结果期间采集全草，在印度和非洲主要作为滋补药物使用，有增强机体免疫力、强心、促进性欲、治疗痢疾、催乳等效用。然而，目前为止，还没有人对它的化学成分进行过研究。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于提供一种新替告皂苷化合物。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供一种新替告皂苷混合物。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述新替告皂苷混合物的制备方法。

本发明所要解决的另一技术问题在于提供上述新替告皂苷混合物的应用。

为解决上述技术问题，本发明的技术方案是：

一种新替告皂苷化合物，﹛新替告皂苷元，3-O-β-D-葡萄糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→4)]-β-D-葡萄糖-(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷﹜，具有下述结构式（I）式：

一种新替告皂苷混合物，由上述新替告皂苷化合物（第一化合物）﹛新替告皂苷元，3-O-β-D-葡萄糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→4)]-β-D-葡萄糖-(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷﹜（I）与第二化合物新替告皂苷元3-O-β-D-葡萄糖-(1→2)-[β-D-葡萄糖-(1→3)]-β-D-葡萄糖-(1→4)-β-D-半乳吡喃糖苷（II）组成，分别具有下述结构式（I）式和（II）式：

优选的，上述新替告皂苷混合物的物理化学和波谱性质：白色粉末（甲醇），在各种展开系统中，均为单一斑点，10%硫酸乙醇显紫灰色斑点；核磁数据为：¹H-NMR(C₅D₅N,400MHz)δ1.10(3H,d,J=6.6Hz,Me-21),1.04(3H,d,J=7.2Hz,Me-27),0.76(3H),0.65(3H),3.33(1H,br d,J=10.2Hz，H-26_ax),5.53(1H,d,J=7.2Hz),5.46(1H,d,J=7.8Hz),5.25(1H,d,J=7.8Hz),5.16(1H,d,J=7.8Hz),5.12(1H,d,J=7.8Hz),5.08(1H,d,J=7.8Hz),4.89(1H,d,J=7.2Hz),4.87(1H,d,J=7.8Hz)；碳谱数据见具体实施方式部分表1。

优选的，上述新替告皂苷混合物，是由下述方法得到的：

（1）C.tuberosum全草乙醇回流提取后，提取液浓缩为粗提物浸膏；

（2）所得粗提物浸膏加蒸馏水稀释分散并滤过得澄清溶液，经大孔树脂柱层析，水-乙醇梯度洗脱，得到70%乙醇洗脱物；

（3）将70%乙醇洗脱物经ODS柱层析、水-100%乙腈洗脱，收集50%乙腈水洗脱流份，所得组分经制备液相、乙腈洗脱、硅胶柱洗脱，得到新替告皂苷混合物。

优选的，上述新替告皂苷混合物，是由下述方法得到的：

（1）C.tuberosum全草用8倍量50%乙醇回流提取3次，每次2小时，合并提取液，减压回收乙醇至无醇味，得粗提物浸膏；