[发明专利]一种包含依前列醇及其药用盐的稳定化制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种包含依前列醇及其药用盐的稳定化制剂，其特征在于，该稳定化制剂中含有0.5％(重量)～5.0％(重量)的依前列醇及其药用盐、0.5％(重量)～10.0％(重量)的环糊精及其衍生物、85.0％(重量)～98.0％(重量)的冻干支撑剂以及其他药学上可接受的赋形剂。

2.根据权利要求1所述的一种包含依前列醇及其药用盐的稳定化制剂稳定化制剂，其特征在于，依前列醇及其药用盐包括依前列醇钠盐。

3.根据权利要求1所述的一种包含依前列醇及其药用盐的稳定化制剂，其特征在于，所述环糊精及其衍生物选自α-环糊精、β-环糊精、γ-环糊精、羟丙基-α-环糊精、羟丙基-β-环糊精、羟丙基-γ-环糊精、羧甲基-β-环糊精、二甲基-β-环糊精和叔丁基醚-β-环糊精中的一种或多种。

4.根据权利要求1至2中任一项所述的一种包含依前列醇及其药用盐的稳定化制剂，其特征在于，所述冻干支撑剂含有必需成分甘露醇。

5.根据权利要求3所述的一种包含依前列醇及其药用盐的稳定化制剂稳定化制剂，其特征在于所述冻干支撑剂中还含有山梨醇、海藻糖、乳糖和蔗糖中一种或多种；其中甘露醇与其他糖类的质量比为1∶4～10∶1。

6.一种制备权利要求1 至4中任一项所述的稳定化制剂的制备方法，该制备方法包括如下步骤：

（1）称取处方量环糊精及其衍生物，于适量放冷的注射用水（温度5～20℃）中溶解，持续搅拌5~20min，得到环糊精饱和溶液；

（2）在维持环糊精饱和溶液的温度（5～20℃）的同时，往其中缓缓加入依前列醇及其药用盐，充分搅拌使其溶解，并持续搅拌10~30min，得到依前列醇及其药用盐-环糊精包合溶液；

（3）向步骤（2）中制得的依前列醇及其药用盐-环糊精包合溶液中加入冻干支撑剂并充分搅拌溶解，然后将所得溶液通过0.2～0.6μm微孔滤膜过滤，装入西林瓶并半压塞后送入冻干机；

（4）对产品进行冷冻干燥，冷冻干燥条件为：预冻温度为-40℃～-20℃，真空度≤500mbar、抽真空温度为-30℃～-20℃，主干燥温度为0～30℃、主干燥真空度≤500mbar；

（5）冷冻干燥完成后充氮气压塞即得。

7.根据权利要求1至6中任一项所述的稳定化制剂及其制备方法，其特征在于，所述稳定化制剂为冻干粉针。

8.根据权利要求1至7中任一项所述的稳定化制剂及其制备方法，其特征在于，所述稳定化制剂用注射用水复溶解后的溶液pH值为6.0~8.0。

9.根据权利要求1至8中任一项所述的稳定化制剂及其制备方法，其特征在于，所述稳定化制剂通过静脉注射直接给药。