[发明专利]一种低表面张力的载氧脂质体及其制备方法

权利要求书

1. 一种低表面张力的载氧脂质体，其特征在于，每100毫升脂质体溶液中含有0.1-50克氟碳化合物，1-50克磷脂，1-10克的胆固醇，0-5克的四丁酚醛，0-5克的十六醇，0-5克的棕榈酸，余量为水水，所述溶液中的脂质体平均粒径在30-150纳米。

2. 根据权利要求1所述一种低表面张力的载氧脂质体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）按重量份数计，将1-500份磷脂、1-50份的胆固醇、0-20份的四丁酚醛、0-20份的十六醇、0-20份的棕榈酸，溶解于1000份的有机溶剂中，超声混合均匀；

（2）在溶有磷脂的有机溶剂中加入氟碳化合物10-500份，继续超声混合均匀；

（3）将步骤（2）所得到的溶液慢慢滴加至1000-5000份的盐溶液中，搅拌溶液，搅拌速度为500-2500转/分钟，搅拌至有机溶剂挥发完全，时间约2小时，即可以得到包裹氟碳化合物的载氧脂质体。

3.将磷脂，胆固醇，四丁酚醛，十六醇，棕榈酸，溶解于有机溶剂中，加入氟碳化合物使其混合均匀，所得的混合溶液加入到盐溶液中，搅拌使有机溶剂挥发完全，即可以得到包裹氟碳化合物的载氧脂质体。

4. 根据权利要求2所述一种低表面张力的载氧脂质体的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为石油醚，氯仿，二氯甲烷，乙醚，正己烷，乙酸乙酯，甲醇，甲苯中的一种或其组合。

5. 根据权利要求2所述一种低表面张力的载氧脂质体的制备方法，其特征在于，所述的磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化卵磷脂、氢化大豆磷脂酰胆碱、氢化蛋磷脂酰胆碱、二月桂酰磷脂酰胆碱、二肉豆寇酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、1-肉豆寇酰-2-棕榈酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰-2-硬脂酰磷脂酰胆碱、1-硬脂酰-2-棕榈酰磷脂酰胆碱、1-棕榈酰-2-油酰磷脂酰胆碱、1-硬脂酰-2-亚油酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、氢化二棕榈酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆寇酰磷脂酸、二肉豆寇酰磷脂酸、二棕榈酰磷脂酸、二棕榈酰磷脂酸、二硬脂酰磷脂酸、二肉豆莲酰磷脂酰乙二醇胺、二棕榈酰磷脂耽乙二醇胺、脑磷脂酰丝氨酸、二肉豆寇酰磷脂酰丝氨酸、二棕榈酰磷脂酰丝氨酸、蛋磷脂酰甘油、二月桂酰磷脂酰甘油、二肉豆寇酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰甘油、二硬脂酰磷脂酰甘油、二油酰磷脂酰甘油、脑鞘磷脂、二棕榈酰鞘磷脂或二硬脂酰鞘磷脂中的一种或其组合。

6. 根据权利要求2所述一种低表面张力的载氧脂质体的制备方法，其特征在于，所述盐溶液为生理盐水，磷酸盐缓冲液，醋酸盐缓冲液，三羟甲氨基甲烷缓冲液，巴比妥缓冲液，甲酸钠缓冲液，枸橼酸盐缓冲液，氨-氯化铵缓冲液，硼砂－氯化钙缓冲液，醋酸-锂盐缓冲液，醋酸－醋酸钠缓冲液，醋酸－醋酸钾缓冲液，醋酸－醋酸铵缓冲液，磷酸-三乙胺缓冲液中的一种。

7. 根据权利要求2所述一种低表面张力的载氧脂质体的制备方法，其特征在于，所述氟碳化合物为二（F-烷基）乙烯，具体为二（F-丁基）乙烯、二（F-己基）乙烯； F-萘烷；F-金刚胺（FA）；F-甲基金刚胺（FMA）；F-1,3-二甲基金刚胺（FDMA）；全氟代-2,2,4,4-四甲基戊烷；F-二或F-三甲基二环[3,3,1]壬烷；C7-12全氟化的胺类，具体为F-三丙胺、F-4-甲基八氢喹嗪（FMOQ）、F-n-甲基-十氢异喹啉（FMIQ）、F-n-甲基十氢喹啉（FHQ）、F-n-环己基吡咯烷（FCHP）；溴化全氟碳化合物，具体为全氟溴辛烷（C₈F₁₇Br）、1-溴十五氟庚烷（C₇F₁₅Br）、1-溴十三氟己烷（C₆F₁₃Br），中的一种或其组合。