[发明专利]复方锌布颗粒的制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种西药颗粒剂复方锌布颗粒的制备方法，属于颗粒剂制备技术领域。

背景技术

复方锌布颗粒处方如下（法定标准WS1-X-092-95Z）：

其中布洛芬稍有特异臭，在水中几乎不溶，熔点为74.5-77.5℃。布洛芬在水中不溶，呈屑状漂浮在溶液表面，水温过高又会使其熔化，呈油滴状覆盖溶液表面，冷却后呈块状凝结在溶液表面。因此，上述法定标准的处方及其工艺过程，存在以下不足：

1、性状：质量标准中要求是味甜；按上述原工艺制得产品中布洛芬的特异臭明显。

2、溶化性：质量标准要求应全部熔化，允许有轻微混浊，但不得有焦屑等杂质；按上述原工艺制得产品溶化时有明显的屑状漂浮物。

3、除上述两点外，现有的β-环糊精包合布洛芬的方法有两种：一是饱和溶液法，二是研磨法。无论是饱和溶液法还是研磨法，都需要先将包合物混悬液进行喷雾干燥，然后再进行制粒操作，而此过程，能耗高、时间长，工作效率低。不仅如此，选择乙氰等有机溶剂，乙氰属于中等毒性，对人员产生急性毒性危害，对环境造成严重污染。

发明内容

为解决现有技术的不足，本发明的目的在于提供一种复方锌布颗粒的制备方法，采用该方法不仅可以改变产品的溶化性，而且可以有效掩盖布洛芬的特异臭，同时还可节能降耗、缩短工艺时间，保护人员健康和环境安全。

为了实现上述目标，本发明采用如下的技术方案：

一种复方锌布颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

（1）、准备原料：

按重量份计，准备如下原料：

（2）、制备包合物混悬液：

①用体积浓度≥80%的乙醇溶解布洛芬；

②用纯化水分散β-环糊精，并搅拌充分至浆状；

③边搅拌β-环糊精浆液，边将布洛芬醇溶液匀速缓慢加入到β-环糊精浆液中，加入完毕继续搅拌1小时，得包合物混悬液，放置备用；

（3）、喷雾制粒：

①将葡萄糖酸锌、马来酸氯苯那敏、羧甲基纤维素钠、蔗糖四种底料混合均匀，转移至喷雾制粒机锅内；

②将进料管放入包合物混悬液中，控制喷雾速度，同时控制进风温度在50-70℃，进行喷雾制粒，喷雾结束后继续干燥颗粒20-40分钟，然后取出颗粒；

（4）、二次制粒：

①将喷雾后颗粒用粉碎机粉碎，粉碎过程控制温度≤70℃，粉碎后过60目以上筛，用纯化水作粘合剂制成适宜软材，用20目筛网制粒；

②制粒后，干燥并取出颗粒；

（5）、总混：将固体桔子香精加入颗粒，总混后出颗粒。

前述的复方锌布颗粒的制备方法，其特征在于，在步骤（2）中，用体积浓度≥80%的乙醇溶解布洛芬的过程为：

布洛芬中加2-3倍体积的体积浓度≥80%的乙醇，用70℃以下水浴加热，直至布洛芬完全溶解；

或者，布洛芬中加3倍体积以上的体积浓度≥80%的乙醇，直至布洛芬完全溶解。

前述的复方锌布颗粒的制备方法，其特征在于，在步骤（2）中，分散β-环糊精所用纯化水的体积为β-环糊精体积的1.0-2.5倍。

前述的复方锌布颗粒的制备方法，其特征在于，在步骤（2）中，采用均质机或者胶体磨搅拌β-环糊精浆液。

前述的复方锌布颗粒的制备方法，其特征在于，前述蔗糖使用前需经过粉碎并过80目筛处理。

前述的复方锌布颗粒的制备方法，其特征在于，在步骤（4）中，干燥颗粒的条件为：50-70℃干燥30分钟。

本发明的有益之处在于：

1、包合物制备环节，布洛芬用体积浓度≥80%的乙醇溶解，使包合更加充分，不仅避免了布洛芬在水中不溶、呈屑状漂浮在溶液表面，又避免了水温过高使布洛芬熔化、呈油滴状覆盖溶液表面、冷却后呈块状凝结在溶液表面的问题；

2、利用均质机或胶体磨，将β-环糊精与布洛芬按照质量比5.5:1的比例研磨包合，包合效果最佳，不仅发挥了β-环糊精的包合作用、掩盖了布洛芬特异臭，而且有效改变了产品的溶化性；

3、在喷雾制粒、颗粒粉碎、二次制粒干燥等涉及温度控制的环节，都将温度控制在70℃以下，避免了因布洛芬熔化造成布洛芬含量损耗，有效保证了产品的质量和疗效；