[发明专利](1S)-1,6-二脱氧-1-[4-甲氧基-3-(反式-4-正丙基环己基)甲基苯基]-D-葡萄糖的制备工艺

权利要求书

1.一种制备化合物DO的方法，其特征在于，包括如下步骤：

(1)化合物I用烷基锂试剂或者金属镁处理，转化为相应的芳基锂或者芳基镁试剂；而后再与化合物II反应，得到加成产物III-M；

(2)化合物III-M在甲醇和酸处理下得到化合物III；

(3)化合物III在Lewis酸存在下还原，得到产物IV；

(4)化合物IV脱去苄基转化为化合物DO。

2.如权利要求1所述的制备方法，步骤(1)中所述的烷基锂试剂选自n-BuLi，t-BuLi或sec-BuLi。

3.如权利要求1所述的制备方法，步骤(2)中所述的酸选自无机酸、甲磺酸、对甲苯磺酸、三氟甲磺酸或三氟乙酸。

4.如权利要求1所述的制备方法，步骤(3)中所述的还原条件为选用还原剂选Et₃SiH；所述的Lewis酸选自BF₃·Et₂O、AlCl₃、SnCl₂、SnCl₄、ZnCl₂、TMSOTf。

5.如权利要求1所述的制备方法，步骤(4)中所述的脱苄基的条件选自：1)三氟甲磺酸/三氟乙酸/二甲硫醚/间甲酚/1,2-乙二硫醇；2)催化氢化；催化剂选自Pd/C和Pd(OH)₂，氢源选自H₂、甲酸铵、甲酸或环己烯。

6.式IV的化合物，

7.式III的化合物，

8.式III-M的化合物，

9.如权利要求1所述的制备方法，还保护化合物DO的纯化步骤，

其特征在于，

(1)化合物DO酰基化转化为化合物V；

(2)化合物V在碱性条件下脱去酰基转化为DO；

其中，R为甲基、乙基、丙基、苯基、对甲基苯基、对硝基苯基。

10.如权利要求9所述的制备方法，所述的纯化步骤(1)中酰基化试剂选自乙酸酐、乙酰氯、丙酰氯、苯甲酰氯、对甲基苯甲酰氯、对硝基苯甲酰氯。

11.如权利要求9所述的制备方法，所述的纯化步骤(2)中碱性反应条件选自：1)MOH/质子溶剂/H₂O，其中的MOH选自NaOH、KOH、LiOH，所述质子溶剂选自MeOH、EtOH、异丙醇、丙醇；2)NaOR¹/R¹OH，R¹选自Me、EtOH、n-Pr和i-Pr；3)R²NH₂/质子溶剂，其中R²选自H、Me和Et，所述质子溶剂选自MeOH、EtOH、异丙醇、正丙醇、叔丁醇。

12.式V的化合物，

其中，R选自Me、Et、Ph、对甲基苯基和对硝基苯基。