[发明专利]一种治疗高脂血症的组合物在审

专利信息
申请号: 201310404387.2 申请日: 2013-09-09
公开(公告)号: CN104415065A 公开(公告)日: 2015-03-18
发明(设计)人: 赵瑞林;赵玮璇;张良才;王家浩;储德勇;周宝梅;李兵群 申请(专利权)人: 石家庄维奥化工有限公司
主分类号: A61K36/16 分类号: A61K36/16;A61P3/06;A61P35/00;A61K31/201
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 050800 *** 国省代码: 河北;13
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摘要:
搜索关键词: 一种 治疗 高脂血症 组合
【说明书】:

技术领域

本发明属于医药制品技术领域,涉及到一种组合物,特别是一种治疗高脂血症的组合物。

背景技术

高脂血症是指血脂水平过高,可直接引起一些严重危害人体健康的疾病,如动脉粥样硬化、冠心病、胰腺炎等。总胆固醇(TC)是指血液中所有脂蛋白所含胆固醇之总和,是临床血脂分析的重要指标,总胆固醇升高,患心脑血管病的危险性增加,而且遗传性高脂血症容易引发多发性脂肪瘤。体内总胆固醇(TC)约1/4来源于食物,其余3/4由肝脏合成,肝脏合成胆固醇需要3个阶段25个步骤才能完成:①由3分子乙酰辅酶A经硫解酶及3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)合酶催化,缩合成3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA);②3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)在3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的作用下生成经甲羟戊酸(MVA),经甲羟戊酸(MVA)经磷酸化、脱羧、脱羟基、缩合,生成鳖烯;③鳖烯经内质网环化酶和加氧酶催化生成羊毛脂固醇,羊毛脂固醇再经氧化还原等多步反应最后生成胆固醇。3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶是调节酶,当体内胆固醇排空时,该酶的活性增加而促使胆固醇合成;而当胆固醇合成或摄入增加时,该酶的活性降低,负反馈使胆固醇合成减少。体内胆固醇合成减少,肝脏就需摄取更多循环中的极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)合成胆汁酸,清除部分循环中的胆固醇和低密度脂蛋白(LDL)。

专利申请200810087183.X涉及一种蜂王浆银杏叶营养保健品及其制备方法,属于功能性营养保健品组合物,特别涉及一种具有防治心脑血管疾病功能的营养保健品及其制备方法,主要原料由蜂王浆冻干粉与银杏叶提取物组成,其中蜂王浆冻干粉:银杏叶提取液=1:(1~3)。该专利描述了其营养丰富全面,易吸收等营养价值,但对其药用价值没有相关叙述。

发明内容

本发明的目的是为了充分发挥王浆酸或王浆酸衍生物、银杏叶的药用价值,设计了一种治疗高脂血症的组合物,可有效治疗高脂血症,延缓甚至逆转多发性脂肪瘤的生长过程,并可预防因高脂血症引起的血管粥样硬化、心脑血管疾病和中风。

本发明所采用的具体技术方案是:一种治疗高脂血症的组合物,关键是:所述的组合物包括王浆酸或王浆酸衍生物、银杏叶,当银杏叶为提取物时,王浆酸或王浆酸衍生物、银杏叶的重量份数比为(1~10):(1~25),当银杏叶为粉碎物时,王浆酸或王浆酸衍生物、银杏叶的重量份数比为(1~10):(1~100)。

本发明的有益效果是:王浆酸或王浆酸衍生物、银杏叶在发挥各自作用的同时相互增效,可有效治疗高脂血症,改善机体的脂类代谢,促进脂类的分解过程,使机体内的脂肪积累减少,延缓甚至逆转多发性脂肪瘤的生长过程,并可预防因高脂血症引起的血管粥样硬化、心脑血管疾病和中风。组合物可制成片剂、或胶囊、或液剂、或粉剂供患者选择,方便实用。

王浆酸的天然物仅存在于蜂王浆中,是蜂王浆标志性成分。王浆酸可以通过由蜂王浆中提取或人工合成等方法得到,王浆酸外观为白色结晶性粉末,熔点64℃,易溶于醇,难溶于水,存放性质稳定,急毒LD50≥15600mg/kg。王浆酸可降低3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶的活性,从而减少胆固醇的合成,降低肝细胞内总胆固醇(TC)含量,促进了肝细胞表面低密度脂蛋白受体(LDLR)的表达,使低密度脂蛋白受体(LDLR)的数量增加,清除的极低密度脂蛋白(VLDL)和低密度脂蛋白(LDL)的数量也增加。另外,王浆酸作为中链脂肪酸(MCFA),可通过上调肝脏的脂蛋白酯酶(LPL)水平,促进肝脏中富含甘油三酯(TG)的脂蛋白分解,降低血脂水平,通过增加交感神经系统的活性,使外周NADR释放增加,激活脂肪细胞膜上的β3-肾上腺素能受体(β3-AR),导致解偶联蛋白2(UCP2)的表达增加,增强了与甘油三酯(TG)代谢相关的酶如脂肪甘油三酯脂肪酶(ATGL)、激素敏感性甘油三酯脂肪酶(HSL)的表达活性和水平,使体内脂肪动员加速,进而促进脂肪组织分解。体内合成的10-羟基癸烯酸胆固醇酯和10-羟基癸烯酰甘油三酯,增加了亲水基团和不饱和性,更容易由血管向外转运,而起到降低血脂及胆固醇的作用。总之,王浆酸可有效改善机体的脂类代谢,促进脂类分解过程,使体内脂肪积累减少,延缓甚至逆转多发性脂肪瘤生长过程。

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