[发明专利]含有苯甲酰胺类结构的三氮唑醇类化合物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201310343340.X | 申请日: | 2013-08-08 |
公开(公告)号: | CN103450162A | 公开(公告)日: | 2013-12-18 |
发明(设计)人: | 瞿发林;王楠;过伟;董文燊;蒋勤;黄蕾;王璐暖;王艳威;宋阳;白国静;胡宏岗;俞世冲;吴秋业 | 申请(专利权)人: | 中国人民解放军第一○二医院 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;A61K31/4196;A61P31/10 |
代理公司: | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人: | 巫蓓丽 |
地址: | 213003 *** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 含有 甲酰胺 结构 三氮唑醇类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种含有苯甲酰胺类结构的三氮唑醇类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的含有苯甲酰胺类结构的三氮唑醇类化合物结构通式为:
其中R选自氢、烷基、烷氧基、卤素、硝基或三氟甲基,位于芳环的邻、间、对位,是单取代或多取代;
所述的烷基是1-5个碳原子的烷基;
所述的烷氧基选自甲氧基或乙氧基;
所述的卤素选自F、CI、Br或I。
2.根据权利要求1所述的含有苯甲酰胺类结构的三氮唑醇类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的R选自Br、异丙基或三氟甲基。
3.根据权利要求1所述的含有苯甲酰胺类结构的三氮唑醇类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的化合物是消旋体、R型异构体或S型异构体。
4.根据权利要求1所述的含有苯甲酰胺类结构的三氮唑醇类化合物及其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的药学上可接受的盐类是盐酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、氢溴酸盐、醋酸盐、草酸盐、柠檬酸盐或甲磺酸盐。
5.一种药物组合物,其特征在于,它包含权利要求1-4任一所述的含有苯甲酰胺类结构的三氮唑醇类化合物及其药学上可接受的盐,并含有常规药用载体。
6.权利要求1-4任一所述的含有苯甲酰胺类结构的三氮唑醇类化合物及其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
a) 取代苯甲酸在氯化亚砜中回流生成第一中间体,第一中间体再与炔丙胺、三乙胺在二氯甲烷中反应得第二中间体;
b) 1-[2-(2,4-二氟苯基)-2,3-环氧丙基]-1H-1,2,4-三唑甲烷磺酸盐、叠氮钠、氯化铵在甲醇溶液中回流,生成第三中间体;
c) 第二中间体与第三中间体、硫酸铜、抗坏血酸钠在二甲基亚砜中室温反应,生成目标化合物。
7.权利要求1-4任一所述的含有苯甲酰胺类结构的三氮唑醇类化合物及其药学上可接受的盐在制备抗真菌药物中的应用。
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