[发明专利]一种布洛芬制剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物制剂，具体涉及一种新型布洛芬制剂及其制备方法。

背景技术

布洛芬为非甾体消炎药，主要是抑制环氧化酶和前列腺素的合成而达到抗炎镇痛作用，并通过下丘脑体温调节中心起到退热作用，具有较大的推广作用。临床上，一般适用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状，以及无病因治疗及控制病程的作用。对于治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛，如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等；急性的轻、中度疼痛如：手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等；对成人和儿童的发热有解热作用。目前中国市场供应的布洛芬剂型有片剂、缓释片、缓释胶囊剂、颗粒剂、口服溶液剂、乳膏剂、栓剂、搽剂等。市售产品从释放上可分为普通制剂与缓释制剂两种。由于布洛芬的半衰期为2小时左右，所以普通制剂药物需要一天服用多次来维持血药浓度水平，这显然会降低病人的服用顺应性，出现忘服或漏服的现象，影响治疗作用；同时普通制剂初始释放剂量较大，释放速度较快，血药浓度上升水平较快，容易引起不良反应。现有市售的缓释制剂没有突释作用，在服用初始不能达到有效的血药浓度，不能起到迅速起效的止痛作用，也不能与布洛芬的止痛作用有很好的结合。因此，研究设计一种布洛芬的新型制剂，使其既能迅速起效，又能长时间的缓慢释放显得非常有必要。

发明内容

本发明所要解决的技术问题在于克服上述不足之处，研究设计一种布洛芬的新型制剂，同时具有起效快和药效持久的特点。

本发明提供了一种布洛芬的新型制剂。

本发明的布洛芬制剂由速释部分和缓释部分组成。

本发明所述速释部分中作为活性成分的布洛芬占制剂中活性成分布洛芬重量的20%～60%，优选为30%～50%，缓释部分中作为活性成分的布洛芬占制剂中活性成分布洛芬重量的80%～40%，优选为70%～50%。

本发明所述速释部分为粉末、颗粒、微丸或片剂中的一种或多种组合成的速释单元结构；所述速释部分由作为活性成分的布洛芬与药用辅料组成；其中作为活性成分的布洛芬占速释部分重量的30%～80%，优选为55%～70%，药用辅料占速释部分重量的20%～70%，优选为30%～45%，所述辅料为稀释剂、崩解剂、粘合剂、助流剂等。

本发明所述缓释部分为粉末、颗粒、微丸或片剂中的一种或多种组成的缓释单元结构；所述缓释部分由作为活性成分的布洛芬与药用辅料组成；其中作为活性成分的布洛芬占缓释部分重量的30%～70%，优选为45%～65%，药用辅料占缓释部分重量的70%～30%，优选为55%～45%。所述辅料为高分子缓释材料、稀释剂、粘合剂、润滑剂等。

本发明所述药用辅料选自但不局限于以下辅料。

所述稀释剂选自淀粉、微晶纤维素、甘露醇、山梨醇或乳糖；崩解剂选自干淀粉、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠微晶纤维素或羧甲基淀粉钠；黏合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙甲纤维素或羟丙纤维素。

速释包衣材料选自羟丙甲纤维素、聚丙烯酸树脂、聚乙烯吡咯烷酮、羟丙纤维素、羧甲基纤维素钠或聚乙烯醇；缓释包衣材料选自乙基纤维素、聚丙烯酸树脂或醋酸纤维素。

缓释部分的高分子骨架材料选自羟丙甲纤维素、羟丙纤维素、乙基纤维素、聚丙烯酸树脂或聚氧乙烯；助流剂为胶态二氧化硅；润滑剂选自硬脂酸镁、硬脂酸钙，硬脂酸、聚乙二醇或硬脂酸富马酸钠；抗粘剂选自滑石粉或单硬脂酸甘油酯。

本发明中布洛芬药用组合物单剂量含布洛芬200～1000mg，优选300mg或600mg。

本发明所述速释部分可由下列一个或多个部分组成：

（1）速释片：由作为活性成分的布洛芬与具有速释作用的药用辅料制成的片；

（2）速释小丸：由作为活性成分的布洛芬与与具有速释作用的药用辅料制成单层或多层含药小丸；

（3）速释粉末或颗粒：由作为活性成分的布洛芬与药用辅料制成的速释粉末或颗粒；

（4）速释包衣层片：由作为活性成分的布洛芬制成含药片剂后，在片剂外包一层或多层具有速释作用的包衣层片；

（5）速释层：由作为活性成分的布洛芬与与具有速释作用的药用辅料组成的在单个药片中的一层或多层结构。

本发明所述缓释部分可由下列一个或多个部分组成：

（1）缓释骨架片：由作为活性成分的布洛芬与具有缓释作用的药用辅料制成的具有缓释效果的片；所述具有缓释作用的药用辅料为水溶性高分子材料或水不溶性高分子材料；